注射用西咪替丁说明书 .pdfVIP

【药品名称】

注射用西咪替丁

【英文或拉丁名】

Cimetidine?for?Injection

【汉语拼音】

Zhusheyong?Ximitiding

【主要成分】

西咪替丁

【化学名】

N-甲基-N-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍

【结构式及分子式、分子量】

分子式:CHNS

10166

分子量:252.34

【性状】

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

【药理毒理】

1、药理作用

主要作用于壁细胞上H受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、

2

组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg，4～5小时后，抑制

基础胃酸分泌可达80%，可抑制基础胃酸分泌达4～5小时。

2、毒理研究

大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊

重量减少以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和耐

受性。

【药代动力学】

本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过胎盘屏障，乳汁中本品浓度可

高于血浆浓度。蛋白结合率为15%～20%，部分在肝脏内代谢，代谢产物为Sulphoxide和

hydroxymethylcimetiding，主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出；10%

可从粪便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时t为2小时，肌酐清除率在20～50ml/

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分钟者其半衰期（t）为2.9小时，＜20ml/分钟者为3.7小时，肾功能不全者为5小时。

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【适应症】

1、治疗已明确诊断的十二指肠溃疡，胃溃疡。

2、十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者。

3、持久性胃食道返流性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者。

4、预防危急病人发生应激性溃疡及出血。

5、胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏综合症）。

【用法与用量】

本品0.4g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250ml～500ml溶

解稀释后静脉滴注，0.4g/次；一日剂量不宜超过2g。通常正常时滴注速度在24小时内不

应超过75mg/小时。

【不良反应】

1.消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、

肝坏、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，

可能导致慢性消化性溃疡穿孔。

2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性反应是可逆的。

3.造血系统反应。对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细

胞减少。

4.中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲

乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉、妄

想等症状，引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml，而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能

不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治

疗，其症状可得到改善。

5.心血管系统反应，可有心动过缓，面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、

心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸困难。

6.对内分泌和皮肤的影响，本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发

育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、

诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

【禁忌症】

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。

2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.不宜用于急性胰腺炎。

2.用药期间应注意检查肾功能和血常规。

3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。

4.用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。

5.老年人、儿童应慎用。

6.突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治

疗后尚需继续服药（每晚400mg）3个月。

7.对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨

基转移酶等浓度均可能长高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。

8.下列情况应慎用：（1）严重心脏及呼吸系统疾患；肝、肾功能不全患者慎用。（2）慢

性炎症，如系统性红斑狼疮（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增