Ipatasertib-tosylate-GDC-0068-tosylate-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Ipatasertibtosylate

Cat.No.:HY-15186C

CASNo.:1491138-24-9

Synonyms:GDC-0068tosylate;RG7440tosylate

分⼦式:C₃₁H₄₀ClN₅O₅S

分⼦量:630.2

作⽤靶点:Organoid;Akt;Apoptosis

作⽤通路:StemCell/Wnt;PI3K/Akt/mTOR;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Ipatasertib(GDC-0068)tosylate是⼀种⼝服有效的、⾼选择性和ATP竞争性泛Akt抑制剂，其对Akt1/2/3的

IC50值分别为5、18、8nM。Ipatasertib通过抑制Akt导致⾮p53依赖性的PUMA激活，从⽽同步激活

FoxO3a和NF-κB。Ipatasertib还能诱导癌细胞凋亡(apoptosis)，抑制异种移植⼩⿏模型中的肿瘤⽣长。

IC50TargetAkt1Akt2Akt3PKA

5nM(IC50)18nM(IC50)8nM(IC50)3100nM(IC50)

体外研究Ipatasertibtosylate(10µM;12,24h)suppressescoloncancercellproliferationbyp53irrespectively

activatingPUMAinvitro[1].

Ipatasertibtosylate(1,5,10,20μM;24h/10μM;3,6,12,24h)up-regulatestheexpressionlevelofPUMAin

aconcentrationandtimedependentmannerinHCT116cells[1].

IpatasertibtosylateincreasesthemRNAlevelofPUMAinHCT116WT,p53−/−,andDLD1(

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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用户编号：6121102212000052

认证主体上海皓元生物医药科技有限公司

IP属地上海

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