PLD-IN-1-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

PLD-IN-1

Cat.No.:HY-169262

分⼦式:C₁₉H₁₄F₆N₂O

分⼦量:400.32

作⽤靶点:Phospholipase;Apoptosis

作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PLD-IN-1(Compound3r)是⼝服有效的磷脂酶D(phospholipaseD)的抑制剂,IC50为1.97μM。PLD-IN-1

降低CD24、CD47和PD-L1的表达,增强钙⽹蛋⽩的表达,从⽽通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细

胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1抑制肺癌细胞A549、HCC44、H460和HCC15的细胞活⼒,IC50分别为

18.44、22.31、24.85和21.45μM。PLD-IN-1可以诱导A549细胞凋亡(apoptosis)并抑制细胞迁移。PLD-

IN-1增强促炎性M1巨噬细胞⽔平并降低抗炎性M2巨噬细胞⽔平,在⼩⿏模型中表现出抗肿瘤活性。

IC50TargetIC50:1.97μM(phospholipaseD)

REFERENCES

[1].SongD,etal.,DevelopmentandEvaluationofIndole-BasedPhospholipaseDInhibitorsforLungCancerImmunotherapy.JMedChem.

2024Oct15.

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