气雾剂喷雾剂和粉雾剂.ppt

大蒜油气雾剂处方：大蒜油2.5g（主药、油相）聚山梨酯-801.0g（乳化剂）油酸山梨坦35g（乳化剂）十二烷基磺酸钠20g（乳化剂）甘油250ml（保湿、润滑剂）F12962.5ml（抛射剂）蒸馏水加至1400ml（水相）第31页,共50页，星期六，2024年，5月气雾剂组成2质量评定4制备33概述（定义、分类与特点等）31第32页,共50页，星期六，2024年，5月四、质量检查项目1、安全、漏气检查2、装量与异物检查3、喷射速度和喷出总量检查4、喷射总掀次和喷射主药含量检查5、喷雾的药物粒度和雾滴大小测定7、微生物限度检查8、无菌检查6、有效部位药物沉积量检查9、体内药效评价第33页,共50页，星期六，2024年，5月6、有效部位药物沉积量检查第34页,共50页，星期六，2024年，5月RF％=2～6阶台药物沉积量/药物装量?100OE％=(药物装量-喷雾装置中药物剩余量)/药物装量?100RF—吸入沉积分数(respirablefraction，RF%)；OE—呼出率(outefficiency，OE%)。第35页,共50页，星期六，2024年，5月9、体内药效评价模型动物为雄性豚鼠，禁食12h以上，自由饮水，通过测定不同时间点血药浓度来评价药效。第36页,共50页，星期六，2024年，5月1、喷雾剂(nebula）：系指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。2、喷雾装置：手动泵。3、质量评价：与气雾剂类似喷雾剂第37页,共50页，星期六，2024年，5月1、吸入粉雾剂(aerosolofmicropowdersforinspiration）：系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。粉体学细度、流动性要求，附加剂要求吸入粉雾剂第38页,共50页，星期六，2024年，5月粉末雾化器①药物胶囊②弹簧杆③扇叶推进器④口吸器⑤不锈钢弹簧节

第39页,共50页，星期六，2024年，5月供吸入用的胶囊（内含粉末），置专用吸入器中使用。临用前，取胶囊放入专用吸入器的刺孔槽内，用手指揿压侧按钮，胶囊两端分别被细针刺孔，然后将口吸器放入口腔深部，用力吸气，胶囊随着气流产生快速旋转，胶囊中的药粉即喷出胶壳，并随气流进入呼吸道。吸入粉雾剂用法第40页,共50页，星期六，2024年，5月定量干粉型吸入器（DPI）商品旋转定量吸入剂(Turbuhaler,都保)胖胖鱼定量吸入剂(Accuhaler)第41页,共50页，星期六，2024年，5月4、呼吸道吸入用气雾剂肺部的吸收肺泡嚢：细胞壁――单层上皮细胞毛细血管――厚度0.5～１μm，且血流量大肺泡囊数目：3～4亿总表面积：70～100m2（为体表面积的25倍）药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效。第42页,共50页，星期六，2024年，5月药物性质呼吸气流微粒大小影响药物在呼吸系统分布的因素4、气雾剂肺部的吸收第43页,共50页，星期六，2024年，5月呼吸气流的影响支气管以上部位——气流呈湍流支气管以下部位——气流呈层流与呼吸量和呼吸频率有关；受重力沉降、惯性嵌入和布朗运动影响。第44页,共50页，星期六，2024年，5月气雾剂微粒大小与肺部吸收关系气管支气管肺泡囊肺泡管小＜2μm中大大60μm4、气雾剂肺部的吸收第45页,共50页，星期六，2024年，5月粒子直径（μm）肺泡细支气管咽喉110400.4支气管粒子沉积率（％）0204060801004、气雾剂肺部的吸收第46页,共50页，星期六，2024年，5月药物的性质小分子量药物脂溶性高药物吸湿性小药物分子量脂溶性吸湿性药物经肺部吸收快4、气雾剂肺部的吸收第47页,共50页，星期六，2024年，5月该剂型领域活跃的研究应用产品变多1局部治疗药、抗生素药、抗病毒药、蛋白类肽类药物2新吸入给药装置、脂质体、前体药物、高分子载体使药物在肺部停留延长新技术应用变多3粉体学、表面化学、微粉化工程、混悬技术、增溶技术等涉及的理论变多第48页,共5