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老当益壮,宁移白首之心;穷且益坚,不坠青云之志。——唐·王勃
药剂学思考题及部分参考解
一、问答题
1、药物制剂稳定性一般包括哪几个方面?并简要说明各方面一般所包含的内容。
2、简要说明零级、一级、伪一级及二级反应的特征
3、掌握零级、一级反应速率方程的积分式,速率常数、t、t表达式、特征和计算。
1/20.9
4、掌握Arrhenius公式及其计算
5、药物稳定性预测,即化学动力学参数(如反应级数、k、E、t)的计算:(1)提供实验
1/2
数据,必须掌握根据Arrhenius方程以lgk对1/T作图得一直线,直线斜率=-E/(2.303R),
由此计算出活化能E。将直线外推至室温,可求出室温时的速度常数(k)。由k可求出分
2525
解10%所需的时间(即t)或室温贮藏若干时间以后残余的药物的浓度。
0.9
(2)若测定不同温度下不同时间药物的浓度变化,以药物浓度或浓度的其它函数对时间作图,
以判断反应级数。若以lgC对t作图得一直线,则为一级反应。再由直线斜率求出各温度的
速度常数,然后按前述方法求出活化能和t。
0.9
-
6、酯类药物OH催化水解的简要机理是:在碱性溶液中,由于酯分子中氧的负电性比碳大,
故酰基被极化,亲核性试剂OH-易于进攻酰基上的碳原子,而使酰-氧键断裂,生成醇和酸,
酸与OH-反应,使反应进行完全。
7、影响药物制剂分解的主要因素有哪些?(1、处方因素:pH、广义的酸碱催化、溶剂、离
子强度、表面活性剂、某些辅料等因素)
8、外界因素:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等
解决方法(外界因素):
9、药物微粒分散系一般包括哪些药物剂型:(微乳剂、脂质体、毫微囊、纳米球等)
10、药物微粒分散系作为给药系统有何特点:在体内分布具有一定的选择性、缓释延效性、
减小毒副作用等特点
11、微粒分散体系在药剂学中有何意义?
(1)粒径小,可提高药物的溶解速率及溶解度,有利于提高难溶性药物的生物利用度。(2)
有利于药物微利的分散性和稳定性;(3)微粒在体内分散具有一定的选择性;(4)具有一定
的缓释作用,减少剂量和降低副作用改善药物在体内外的稳定性
12、影响微粒中药物渗漏的因素有:(1)(2)(3)(4)(5)(6)(7)
13、若药物的渗漏速度在初期阶段符合一级反应动力学。试写出渗漏速度方程(积分式),并
说明速度方程中各参数的意义。(ln(Q-Q)=-k+lnQ,式中Q为药物制剂在某时间t的渗漏
0tR0t
量,Q为药物制剂完全没渗漏所包裹的量,k为渗漏速度常数)
0R
14、微粒分散药物制剂的稳定性应当包括哪些方面:
(1)药物制剂的化学稳定性(如主药与
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