维生素 C 片剂的制备.docx

维生素C片剂的制备

一、处方设计合理性分析

根据维生素C的理化性质和临床用药需求，设计该片剂处方。考虑到维生素C易氧化的特性，加入抗氧化剂酒石酸；为了使制剂具有适宜的重量和体积，便于生产操作和患者服用，选择合适的填充剂（淀粉）和稀释剂（糊精）；同时，为了保证片剂的成型性和质量，添加润滑剂（硬脂酸镁），以确保压片过程顺利进行，最终得到质量稳定、符合药用标准的维生素C片剂。

二、处方分析

主药：维生素C，含量准确，是发挥药效的关键成分，其用量根据临床治疗剂量确定。

填充剂与稀释剂：淀粉和糊精，两者配合使用，既能保证片剂有足够的体积，又能调节物料的粘性和流动性，使物料在压片过程中分布均匀，保证片剂重量差异符合规定。

抗氧化剂：酒石酸，通过与金属离子络合等方式，抑制维生素C的氧化，提高制剂的稳定性，延长保质期。

润滑剂：硬脂酸镁，用量适当，在不影响片剂崩解和药物溶出的前提下，有效降低压片时的摩擦力，确保片剂的外观质量和生产效率。

三、处方工艺

1.?原辅料预处理：将维生素C、淀粉、糊精分别过80目筛，除去大颗粒和杂质，使物料粒度均匀，保证混合的均匀性和片剂的质量一致性。酒石酸粉碎后过筛备用，硬脂酸镁过筛备用。

2.?称量：根据处方量准确称取维生素C、淀粉、糊精、酒石酸，分别置于清洁干燥的容器中。

3.?混合：先将维生素C与酒石酸混合均匀，以防止维生素C氧化，然后加入淀粉和糊精，采用等量递增法混合，即先取少量的辅料与维生素C和酒石酸的混合物混合均匀，然后逐步加入剩余的辅料，混合至色泽均匀一致，确保主药与辅料充分混匀，避免含量不均匀的问题。

4.?制软材：向混合均匀的物料中加入适量的50%乙醇溶液，边加边搅拌，制成“握之成团，触之即散”的软材。乙醇的浓度和用量需根据物料的性质和实际情况进行调整，以保证软材的适宜粘性和可塑性，便于后续的制粒操作。

5.?制粒：将软材通过14目筛网进行湿法制粒，制成湿颗粒。湿颗粒的大小和形状应均匀一致，避免出现过大或过小的颗粒，影响片剂的质量和压片过程。

6.?干燥：将湿颗粒置于50-60℃的烘箱中干燥至水分含量符合要求（一般控制在2%-3%）。干燥过程中应定时翻动颗粒，使颗粒受热均匀，防止局部过热导致药物降解或颗粒结块，同时要注意控制干燥温度和时间，避免水分过高或过低影响片剂的质量和稳定性。

7.?整粒：干燥后的颗粒通过12目筛网进行整粒，除去结块和过大的颗粒，使颗粒大小均匀，便于压片操作和保证片剂的重量差异符合规定。

8.?总混：将整粒后的颗粒与硬脂酸镁按照等量递增法进行混合，使硬脂酸镁均匀分布在颗粒表面，避免因润滑剂分布不均导致压片时出现裂片、粘冲等问题，确保片剂的外观和质量。

9.?压片：采用合适的压片机和冲模，调节压力和片重，将混合好的颗粒压制成片。片重差异应控制在规定范围内（±5%），片剂的硬度、厚度和外观应符合要求，保证片剂的质量和生产效率。

四、处方工艺设计原则与思路

1.?预处理原则：原辅料过筛预处理，是为了保证物料的粒度均匀性，有利于后续的混合、制粒等操作，提高片剂的质量稳定性和一致性。

2.?混合原则：采用等量递增法混合，能确保主药与辅料充分混匀，避免主药含量不均匀的问题，保证每片药物含量的准确性，从而保证临床用药的安全性和有效性。

3.?制软材与制粒原则：控制软材的粘性和可塑性，通过适宜的筛网制粒，保证湿颗粒的大小和形状均匀一致，为后续的干燥、整粒和压片操作提供良好的物料基础，确保片剂的质量和生产的顺利进行。

4.?干燥原则：选择合适的干燥温度和时间，使颗粒干燥至适宜的水分含量，既能保证片剂的稳定性，又能避免过度干燥导致颗粒过硬、影响片剂的崩解和溶出等质量问题。

5.?整粒与总混原则：整粒使颗粒大小均匀，便于压片；总混时将润滑剂均匀混入颗粒中，确保压片过程顺利，避免因润滑剂分布不均引起的片剂质量问题，如裂片、粘冲等。

6.?压片原则：根据片剂的规格和要求，选择合适的压片机和冲模，调节好压力和片重，保证片剂的硬度、厚度、外观等质量指标符合规定，同时确保生产效率和片剂的质量稳定性。

五、工艺制备过程中的关键控制点

1.?防止氧化：整个制备过程应尽量避免维生素C与金属离子接触，如使用的容器、工具等应避免使用金属材质；同时，操作过程应迅速，减少维生素C在空气中的暴露时间，尤其是在混合维生素C和酒石酸以及后续的制粒、干燥等过程中，可在相对湿度较低的环境中进行操作，防止维生素C氧化变色，影响产品质量和疗效。

2.?控制水分：软材的含水量、湿颗粒的干燥程度以及成品片剂的水分含量都需要严格控制。水分过高可能导致片剂在储存过程中发霉变质，水分过低则可能使片剂硬度增加，影响崩解和溶出。在干燥过程中，应定时检测