一种含有非布司他的口服缓控释制剂及其制备方法 .pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101773498A

(43)申请公布日2010.07.14

(21)申请号CN200910255824.2

(22)申请日2009.12.30

(71)申请人青岛黄海制药有限责任公司

地址266101山东省青岛市崂山区科苑经四路17号

(72)发明人王芳曹瑞山李振霞胡杰马德宝陈颖于华芝

(74)专利代理机构青岛联智专利商标事务所有限公司

代理人崔滨生

(51)Int.CI

A61K31/426

A61K9/52

A61K9/32

A61K9/36

A61K9/24

A61P19/06

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种含有非布司他的口服缓控释制

剂及其制备方法

(57)摘要

本发明提供了一种含有非布司他的

口服缓控释制剂及其制备方法，将非布司

他制备成长效的口服缓控释制剂，可以解

决现有技术存在的普通制剂因溶出较快、

具有突释效应，增加不良反应发生率的问

题。技术方案是：一种含有非布司他的口

服缓控释制剂，包括如下组分及其重量百

分含量：非布司他5％～60％，缓控释材

料10％～50％，填充辅料20％～80％，粘

合剂0.3％～20％，润滑剂或助流剂

0.1％～7％。本发明的缓控释制剂与普通

速释制剂相比，可以更长时间保持有效、

平稳的血药浓度，避免速释制剂的突释效

应，降低了不良反应的发生率，提高了用

药的安全性。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种含有非布司他的口服缓控释制剂，其特征在于包括如下组分及其质量百分数：

非布司他5％～60％，缓控释材料10％～50％，填充辅料20％～80％，粘合剂

0.3％～20％，润滑剂或助流剂0.1％～7％。

2.根据权利要求1所述的口服缓控释制剂，其特征在于：所述制剂为骨架型缓控释

制剂，所述缓控释材料用作骨架型缓控释制剂的缓控释骨架，为羟丙甲纤维素、聚

氧乙烯、海藻酸盐中的一种或几种的混合物。

3.根据权利要求1所述的口服缓控释制剂，其特征在于：所述粘合剂为羟丙甲纤维

素的水溶液或乙醇溶液，或聚维酮的水溶液或乙醇溶液，或者是质量百分数为

50％～95％的乙醇溶液。

4.根据权利要求1所述的口服缓控释制剂，其特征在于：所述填充辅料为乳糖、微

晶纤维素、磷酸氢钙、淀粉、甘露醇、糊精中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1所述的口服缓控释制剂，其特征在于：所述润滑剂或助流剂为微

粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种的混合物。

6.一种权利要求1所述的口服缓控释制剂的制备方法，其特征在于所述缓控释制剂

制成缓控释片剂或缓控释胶囊剂，步骤如下：

按权利要求1所述的配方提取原料，将非布司他粉碎后，过80～120目筛，再与缓

控释材料，填充辅料混合均匀后，加入粘合剂，制备成软材，将制备成的软材制成

缓控释片剂的步骤如下：用18～24目筛将软材制成湿颗粒，于40～65℃条件下进

行干燥，再用18～24目筛整粒，加入润滑剂或助流剂后，利用高速压片机进行压

片制成骨架型缓控释片剂；

将制备成的软材制成缓控释胶囊剂的步骤如下：

将软材利用挤出滚圆的方式制备成微丸，于40～65℃条件下进行干燥，加入润滑

剂或助流剂后，再将微丸灌装入胶囊中，制成骨架型缓控释胶囊剂。

7.一种含有非布司他的口服缓控释制剂，其特征在于包括如下组分及其质量百分数：

非布司他5％～60％，填充辅料20％～80％，粘合剂0.3％～20％，还包括作为包

衣用的缓控释薄膜衣，所述包衣组分占上述组分总质量的质量百分数为3～20％。

8.一种权利要求7所述的口服缓控释制剂的制备方法，其特征在于所述口服缓控释

制剂制成包衣型缓控释片剂，步骤如下：按权利要求7