亮丙瑞林课件.ppt

注射用亮丙瑞林缓释微球

-----------使用说明资料

亮丙瑞林

目录

•产品简介

•产品适应症

•用法用量

•药理作用机制

•临床常见不良反应

•使用注意事项

•临床试验结果及分析

亮丙瑞林

亮丙瑞林适应症

•子宫内膜异位症：对伴有月经过多、下腹

痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤

缩小和/或症状改善

•雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌

•前列腺癌

•中枢性性早熟

亮丙瑞林

用法用量

•子宫内膜异位症：通常，成人每4周1次，皮下注

射醋酸亮丙瑞林3.75mg。初次给药应从月经周期

的第1~5日开始。

•子宫肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸

亮丙瑞林1.88mg。但对于体重过重或子宫明显增

大的患者，应注射3.75mg。初次给药应从月经周

期的第1~5日开始。

•前列腺癌、绝经前乳腺癌：通常，成人每4周1次，

皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。

•中枢性性早熟：通常，每4周1次，皮下注射醋酸

亮丙瑞林30μg/kg，根据患者症状可增量至

90μg/kg。

亮丙瑞林

亮丙瑞林的药理作用机制

•GnRH类似物。作用同布舍瑞林。重复给予大剂量的促黄

体生成释放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞

林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴

奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激

素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从

而降低雌二醇和睾丸酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞

林的促黄体生成激素（LH）释放活性约为LH-RH的100倍，

它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸

亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶

的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能

有效地抑制垂体-性腺系统的功能。

•此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液

中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，

产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。

亮丙瑞林

•对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患

者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中

雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵

巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。

•对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1

次，使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下，表明

本品有药理学的去势作用。

•对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮

下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水

平降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行

性抑制作用。

亮丙瑞林

常见不良反应

•身体系统方面

•内分泌系统：发热，颜面潮红，发汗，性欲减退，阳痿，男子女性化

乳房，睾丸萎缩，会阴不适等现象。

•肌肉骨骼系统：可见骨疼痛，肩腰四肢疼痛。

•泌尿系统：可见排尿障碍，血尿等。

•循环系统：可见心电图异常，心胸比例增大等。

•消化系统：恶心，呕吐食欲不振等。

•过敏反应

•可见皮疹搔痒等。注射局部疼痛，硬结，发红。

•其他不良反应

•可见浮肿，胸部压迫感，发冷，疲倦，体重增加，知觉异常，听力衰

退，耳鸣，头部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由

于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态。

亮丙瑞林

临床使用注意事项（1）

•绝经前乳腺癌

•（1）开始治疗前要确认病人未孕，初次给

药必须从月经周期的第1~5日开始。使用本

品治疗期间，必须指导患者使用非激素性

避孕。

•（2）由于本品的雌激素降低作用可发生骨

质的损失。因此，在长期用药时，应尽可

能做骨质检查，慎重用药。

亮丙瑞林

临床使用注意事项（2）

•子宫内膜异位症和子宫肌瘤

•（1）一般在增加用药的剂量时，有不良反应出

现机率增高的倾向。因此，在决定给药剂量时，

应注意体重及子宫肌瘤大小的程度。

•（2）开始治疗前要确认病人未孕，初次给药必

须从月经周期的1~5日开始。治疗期间，必须指