人工合成抗菌药.pptVIP

临床应用敏感菌感染1、泌尿生殖道感染单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效2、肠道感染细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒3、呼吸道感染（肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感染4、TB：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药）5、绿脓：氧氟、左氧氟、环丙6、其他骨髓炎、关节感染 五官科感染、伤口感染 化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）胃肠道紊乱1对CNS的作用（头痛、眩晕、失眠、视觉异常、抽搐、惊厥等）γ-氨基丁酸2对肌肉骨骼系统的影响3软骨毒性（诺氟沙星、环丙沙星）4Schaad报道，Rubio报道5跟腱炎6皮肤过敏反应及光毒性（司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星）7不良反应对心脏的毒性（低血压、心动过速、Q-T间期延长）1泌尿系统毒性（结晶尿、血尿、肌酐及尿素）—环丙沙星、诺氟沙星2肝脏毒性—诺氟沙星3诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸）01第一个含“F”喹诺酮类02F为35~45%，血浓度较低03主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道04皮肤软组织、眼科感染，疗效一般05常用药物特点环丙沙星（Ciprofloxacin）030201F为60%~80%，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低。抗菌作用：对G-杆菌最强：如大肠、痢疾、流感、绿脓等，对产酶淋球、耐药金葡有效，伤寒及TB杆菌有效应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染，第二线治疗伤寒及抗TB药氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸）F比诺氟沙星高1倍，分布广：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可 达有效浓度尿液浓度高（与左氧氟沙星并列首位）抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌）应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、 耳鼻喉、眼科感染等治疗伤寒及抗TB杆菌第二线药左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥）为氧氟沙星的左旋异构体抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星（消旋体）的2倍不良反应少洛美沙星（Lomefloxacin）01特点：1、生物利用度高（90~100%）02抗菌活性同氧氟沙星03t1/2长，存在PAE，1次/d04光敏反应发生率较高氟罗沙星（Fleroxacin，多氟沙星）特点：1、抗菌谱广：除一般敏感菌外，对厌氧 菌，支、衣原体强体内抗菌活性强，（?氧氟、环丙）生物利用度高（近100%）t1/2长，1次/d应用：似氧氟，去TB，加厌氧菌，支、衣原体 感染司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星）特点：1、抗菌活性及抗菌谱 （1）对G+菌作用强（葡萄球、链球?环丙）， 对MRSA高浓度抑制 （2）对支原体、衣原体强；分支杆菌有效 2、t1/2长（17.6h），1次/d 3、应用（1）敏感菌（含厌氧菌）及耐药菌 （2）支原体、衣原体感染 （3）第二线抗TB药 4、不良反应光敏性皮炎特点：1、对G-菌、厌氧菌具有高活性，优于环丙对金葡、肺炎球菌亦优于环丙、司氟对MRSA有效莫西沙星（moxifloxacin）克林沙星（clinafloxacin）第四代喹诺酮类SulfonamidesProntosil，1935磺胺类药物1优点：1、抗菌谱较广某些感染有显效：流脑（SD）2伤寒（SMZ+TMP）使用方便（口服制剂），稳定性强3缺点：1、不良反应较多：肾损害，过敏抗菌活性不高，易耐药且存在交叉4耐药性01磺胺类的基本化学结构是对氨基苯磺酰02胺,具有磺酰胺基(N1)和对位氨基(N4)两03个重要集团.构效关系磺胺甲噁唑对氨苯甲酸对氨基苯磺酰胺磺胺嘧啶01.吸收:主要在胃和小肠吸收，吸收率通常在90%以上02.分布:广泛渗入各种细胞外液，但不能进入细胞内液，能透过血脑屏障、乳汁和胎盘屏障03.代谢与排泄：在肝脏经乙酰化代谢，经尿排泄体内过程敏感：溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、01淋球菌、鼠疫杆菌（链霉素首选）02次敏：G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎、03布鲁、流感、伤寒（SMZ）、04绿脓（SML、SD-Ag）05沙眼衣原体06疟原虫（SDM）07无效：G+杆菌