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支持定制，快来选择您的小分子化合物筛选

服务吧！

前言

美国食品药品监督管理局（FDA）药物评价和研究中心在2024年批准

了48款新药（截止到2024年12月20日），其中小分子药物占比约

为60%。虽说以抗体药物为代表的生物大分子药研发持续升高，但小

分子药物依然是创新药物研发的主战场。

小分子药物筛选技术正在不断更新和拓展。在开始介绍基于激酶靶点

的药物筛选策略之前，请允许小编插入一则广告，介绍一下自家的化

合物筛选和分析服务。

SignalChemBiotech（义翘神州全资子公司）拥有丰富的激酶抑制剂

筛选和分析经验，已成功助力许多激酶药物发现项目，如AXL抑制剂

SLC-391项目已进入临床工期。公司提供1100多种激酶蛋白产品，

以及快速、高效的体外化合物筛选服务。平均2周内完成交付，让您

的药物筛选快人一步。

激酶抑制剂作为小分子化合物的一大类别，已有82种获得FDA批准

（截至到2024年9月），用于治疗乳腺癌、淋巴瘤、白血病等各种

癌症，以及特应性皮炎、类风湿性关节炎和银屑病等炎症性疾病。

获批的激酶抑制剂约靶向50种蛋白激酶。然而，人类至少有538种

蛋白激酶。这意味着激酶药物发现尚处于起步阶段，还有很大的探索

空间。

化合物体外筛选主要包括靶点水平和细胞水平。

靶点水平筛选主要通过生化技术方法，在体外构建激酶反应体系，然

后加入待测化合物，通过检测ATP的消耗、ADP的生成，或者检测多

肽底物等，分析化合物对激酶反应的影响。常用的技术方法有ADP-Glo、

AMP-Glo等荧光法、生物发光/TR-FRET法、紫外-可见吸光度法等。

细胞水平筛选是以细胞为研究对象，比如分析细胞整体水平的变化：

增殖、能量代谢、组学、迁移等，以及靶点与受体结合、信号通路变

化等。通过在细胞“真实”环境中提高分析结果的可靠性。

化合物筛选技术开发

Promega联合SignalChemBiotech开发了一种基于生物发光ADP检

测的化合物筛选系统。该系统包括112种蛋白激酶，涵盖激酶组的所

有分支，包含大部分已知的药物靶点。

使用已知的激酶抑制剂对化合物筛选系统进行验证，结果表明新技术

能够准确识别抑制剂效力，并且可同时用于蛋白激酶和脂质激酶的化

合物筛选。

同时分析LY294002(A)、AZD6482(B)、AS605240(C)和AS252424(D)对PI3K

和靶蛋白激酶的选择性。

化合物筛选服务优势

小分子化合物研发周期平均超过10年。其中药物发现阶段是重要的

基础环节之一，药物筛选关系到先导化合物质量、研发效率、成本和

成药性，是新药研发持续进行的关键。高质量、详细的化合物分析有

助于精准识别苗头化合物（Hits）、有效推进先导化合物（Leads）

的发现和优化。

SignalChemBiotech（义翘神州全资子公司）提供超过1100种的高

活性野生型和突变型激酶，一站式的配套底物、检测试剂和激酶抑制

剂产品库，为化合物分析提供全面、关键的工具试剂。

此外，依托自主研发的高活性激酶产品库以及深厚的检测方法开发专

长，SignalChemBiotech还提供高度灵活、定制化且快速高效的化

合物筛选和分析服务。

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立场。随着对疾病机制研究的深入，新的实验结果或结论可能会修改或推翻文中

的描述，还请大家理解。

本文不属于治疗方案推荐，如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。本司

产品目前仅可用于科学研究，不可用于临床治疗。

【参考文献】

J.Hennek,etal.Bioluminescentkinasestrips:Anovelapproachto

targetedandflexiblekinaseinhibitorprofiling.Analytical

Biochemistry,2016./10.1016/j.ab.2015.11.007