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海纳百川,有容乃大;壁立千仞,无欲则刚。——林则徐
第二节药动学基本参数及概念
一、血药浓度-时间曲线
(time-concentrationcurve,c-t)
血最低中毒浓度
药
浓
度药峰时间(Tmax)
药峰浓度(Cmax)安
吸全
作
收范
用
分围
强
度布代谢排泄过程
过最低有效浓度
程
潜伏期持续期残留期时间
药-时曲线与量-效关系、时-效关系
血药浓度反映作用部位的药物量。
血药浓度的高低对应作用强度的强弱。
药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄是一个连续变化的动态过程。
吸收使血药浓度上升;分布、代谢、排泄使血药浓度下降。
上升支:主要反映吸收、分布,斜率大,表示吸收快、分布慢
下降支:主要反映代谢、排泄,斜率大,表示消除快
药-时曲线的形态可受给药途径、剂型、剂量、分布等因素影响。
二、生物利用度
生物利用度(bioavailability,afractionofdose,F):是指药物制剂
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海纳百川,有容乃大;壁立千仞,无欲则刚。——林则徐
被机体吸收的速率和吸收程度的一种量度。即:实际被吸收利用的量(A)
占服用总量(D)的百分比。
F=A/D×100%
药物的吸收量可通过测定给药后的药-时曲线下面积areaunderthe
(
timeconcentrationcurve,AUC)来估算。
绝对生物利用度F=AUC×D/AUC×D×100%
poivivpo
相对生物利用度F=AUC×D/AUC×D×100%
trrt
AUC:曲线下面积D:剂量po:口服iv:静注
t:试验制剂r:参比制剂
影响因素:
可因制剂质量、剂型、给药途径、患者具体情况等不同,同一
药物的生物利用度会有差异。
意义:
评价各种药物制剂的生物等效性;
评价药物的首过消除与作用强度;
指导临床合理用药;
查明药物无效或中毒的原因。
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海纳百川,有容乃大;壁立千仞,无欲则刚。——林则徐
三、表观分布容积
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