南方医科大学1999-2020药理学真题主观题答案.docx

1999年

018年7月30日

1107

1,举例说明药物作用与药理效应的联系与区别？区别：

【药物作用】是指药物对机体的初始作用，是动因。【药理效应】是药物作用的结果，是机体反应的表现。由于二者意义接近，在习惯用法上并不严加区别，但当二者并用时，应体现先后顺序。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。例如，肾上腺素升高血压、呋塞米增加尿量均属兴奋，阿司匹林退热和吗啡镇痛均属抑制。药物多数通过化学反应而产生药理效应，这种化学反应的专一性使药物作用具有特异性。药物作用还有其选择性，药物影响机体的功能越少，选择性越高。联系：

药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应，即二者不一定平行。例如，阿托品特异性

地阻断M胆碱受体，但其药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统

都有影响，而且有的兴奋，有的抑制。2、肝药酶有哪些特性？各有何临床意义？特性和对应的临床意义：

(1)对底物特异性催化数百种药物发生生物转化，活性改变会引起药物的代谢和效应异常。

(2)活性有限，易产生竞争性抑制剂和导致零级动力学消除，要控制用药种类和剂量。

(3)酶活性个体差异大，故剂量个体化。

(4)酶活性易受其他药物诱导或抑制，导致药物耐受或者高敏化。

(5)多数药物经肝药酶作用后灭活，少数活化，有些药物可转化成多种代谢产物，增加了药效变异的复杂性，需具体问题具体分析，

3,简述老年人生理功能的变化与药物效应之间的关系？

(1)老年人对药物的反应性与成人不同。在药效学上，老年人对有些药物反应特别敏感，如作用于中枢神经的药物易致神经错乱：作用于心血管的药物易致血压下降和心律失常：非甾体抗

炎药易致胃肠道出血；抗M胆碱药易致尿潴留、便秘及青光眼发作等。

(2)在药动学上，不仅由于体重有差异，而且受年龄影响，老年人的生理功能已逐渐减退，器官代偿适应能力较差，对药物的耐受性相应也较差。口服给药虽然吸收率下降，但是机体的生物转化和排泄能力亦减弱。对一些药物，如经肝灭活的地西泮半衰期延长4倍；而对自肾排泄的的氨基糖苷类抗生素可延长2倍。

(3)老年人因血浆蛋白含量减少，与药物结合的能力降低，其综合结果是对药物的敏感性增加。因此，老年人的用药剂量，一般为成年人剂量的3/4。

(4)考虑到老年人的疾病影响，如患动脉硬化，就应慎用升压药和剧泻药等。

4.眼底检查需要扩瞳，请选用三个不同的药物说明其作用机制及主要缺点？

(1)阿托品：阻断瞳孔括约肌M受体，使括约肌松弛，而瞳孔开大肌不受M受体支配，保持原有

张力，导致瞳孔扩大，失去光反射。作用维持时间1-2周，视力恢复较慢，临床上较少用

(2)后马托品：阻断瞳孔括约肌M受体，使括约肌松弛、扩瞳作用恢复较快，调节麻痹最大效应

在30-60min,但调节时间不如阿托品。

(3)托吡卡胺：阻断瞳孔括约肌M受体，使括约肌松弛。起效快，扩瞳和调节麻痹作用持续时间

最短。

5,异丙肾上腺素和酚妥拉明在临床上有哪些用途？异丙肾上腺素（β肾上腺素受体激动药）：

(1)心脏搏停

(2)房室传导阻滞

(3)支气管哮喘

(4)休克

酚妥拉明（非选择性受体阻滞药）：()治疗外周血管痉挛性疾病

(2)去甲肾上腺素滴注外漏

(3)治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死

(4)抗休克

(5)肾上腺嗜铬细胞瘤

(6)药物引起的高血压

6.阿片受体分为哪几个亚型？哌替啶（杜冷丁）、喷他佐辛、纳洛酮对这些受体的作用有何不同？

机体内主要包括μ（包括μ1、μ2）、6(61、δ2)、K(包括K1、K2、K3)三类受体，均为G蛋白偶

联受体。

()哌替啶主要激动如型阿片受体。

(2)喷他佐辛主要激动K、δ受体，对受体有部分激动作用或轻度阻断作用。

(3)纳洛酮是阿片受体完全阻断剂，对μ、K、6三种受体均有竞争阻断作用。

7,左旋多巴、金刚烷胺、苯海索抗震颤麻痹作用的机制如何？

(I)左旋多巴：进入中枢神经系统后转变为DA,补充纹状体中DA的不足，使DA和ACh量趋于平衡，从而发挥抗帕金森病的作用。

(2)金刚烷胺：作用机制涉及多个环节包括促进纹状体中残存的多巴胺能神经元释放DA,易致

DA再摄取，直接激动DA受体和较弱的抗胆碱作用。

(3)苯海索：M受体阻断药，主要是抑制黑质纹状体通路中的ACh的作用，对抗帕金森病的震颤和儒直有效，对动作迟缓无效。

8.强心苷中毒有何心脏的毒性表现？如何用药物治疗？

【毒性表现】

(1)快速型心律失常：室性期前收缩，也可发生二联律、三联律及心动过速，甚至发生室颤；

(2)房室传导阻滞：细胞失钾，静息膜电位变小（负值减小），使零相除极速率降低，故发生传

导阻滞。利多卡因用于治疗强心苷中毒所引起的室性心动过速和心室纤颤；M胆碱受体阿托

品用于治疗强心苷中毒引起的心动过缓和房室传导阻滞