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操千曲尔后晓声，观千剑尔后识器。——刘勰

工业药剂期末整理

1溶出度，释放度的定义和对制剂质量的影响及测定方法

溶出度系指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件

下溶出的速率和程度。

释放度系指药物从缓释、控释、肠溶衣制剂及透皮贴剂等在规定

条件下释放的速率和程度。

对于固体制剂，特别是难溶性药物的固体制剂，溶出是药物吸收

的主速过程，而缓释、控释制剂则是延缓或控制药物的释放控制药物

的吸收。不同剂型、制剂、药物原料、辅料、处方组成以及生产工艺

都能改变药物溶出、释放规律。药物溶出和释放的快慢和持续时间的

长短均影响药物的吸收剂药效的发挥。溶出和释药速度可以用来评价

或在生产中控制制剂的内在质量。一般认为难溶或者难吸收的药物，

治疗量与中毒量接近的药物，要求速效或长效的制剂，用于治疗严重

疾病或急救用的药物，都需要进行溶出或释放度的试验。因这些药物

的溶出或释放规律直接影响药物的生物利用度和药效。

释放度试验方法：缓释、控释制剂的体外药物释放试验可采用溶

出度仪进行。脱气的新鲜蒸馏水为最佳的释放溶剂，或根据药物的溶

解特性、处方要求、吸收部位，使用稀盐酸（0.001~0.1mol/L）或

pH3~8的磷酸盐缓冲液，对难溶性药物不宜采用有机溶剂，可加少

量表面活性剂（如十二烷基磺酸钠等），释放介质的体积应符合漏槽

条件，一般要求不少于形成药物饱和溶液量的3倍。取样点的设计：

从释药曲线上一般至少取3个取样时间点，第一点为开始0.5~2h的取

样时间点，用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样时间点

（累积释放率约50%），用于确定释药特性；最后的取样时间点（累

积释放率80%），用于考察施药量是否基本完全。此3个点可用于表

征体外缓释制剂药物释放。控释制剂除以上3点外，还应增加2个取

样时间点。此5点可用于表征体外控释制剂药物释放度。释放百分率

的范围应小于缓释制剂。

2缓释、控释制剂的定义、特点、原理、分类

操千曲尔后晓声，观千剑尔后识器。——刘勰

缓释制剂：指用药后在较长时间内持续释放药物已达到长效作用

的制剂。

控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血

药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

迟释制剂：给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂，结肠

定位制剂和脉冲制剂等。

特点：优点（1）对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少

服药次数。（2）血药浓度“峰谷”波动小（血浓平稳），可避免超过

治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度范围之内以维持

疗效。（3）可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。

缺点：（1）在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某

种特殊情况，往往不能立即停药。（2）缓释制剂往往是基于健康人群

的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所

改变时，不能灵活调节给药方案。（3）制备缓释、控释制剂所涉及的

设备和工艺费用较常规制剂昂贵。

缓释。控释制剂的释药原理：

（1）溶出原理：由于药物的释放受溶出速度的限制，溶出速率慢

的药物显示出缓释的性质。方法：制成溶解小的盐或酯；与高分子化

合物生成难溶性盐；控制粒子大小