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《高等药物化学》课程内容简介

CATALOGUE目录课程概述与目标药物化学基础知识各类药物化学研究药物设计与优化策略药物合成新技术与新方法药物化学研究前沿与展望

CHAPTER课程概述与目标01

课程背景与意义药物化学是药学领域的重要分支，研究药物的化学结构、性质、合成及构效关系。随着医药行业的快速发展，对药物研发和创新的需求日益迫切，高等药物化学课程应运而生。本课程旨在培养学生具备深厚的药物化学基础知识和创新能力，为药物研发领域培养高素质人才。学目标与要求掌握药物化学的基本概念和原理，理解药物的构效关系。熟悉药物的合成方法、工艺优化及质量控制。了解新药研发的过程、策略及法规要求。培养学生的创新思维和实验技能，提高分析问题和解决问题的能力。

新药研发与法规概述新药研发的过程、法规要求及知识产权保护等。药物代谢与动力学探讨药物在体内的代谢过程、药物动力学原理及影响因素。药物设计与优化阐述药物设计的原理和方法，以及基于结构的药物优化策略。药物化学基础知识包括药物的化学结构、命名、性质及分析方法等。药物合成反应介绍药物合成中的基本反应类型、反应机理及合成策略。课程内容与结构

CHAPTER药物化学基础知识02

03药物分子与目标生物大分子的相互作用如药物与受体、酶、DNA等的结合模式，以及这些相互作用对药物活性和选择性的影响。01药物分子的基本结构包括碳架结构、官能团、手性中心等，以及它们对药物活性的影响。02药物分子的物理化学性质如溶解度、分配系数、解离常数等，以及这些性质与药物吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学过程的关系。药物分子结构与性质

123包括取代反应、加成反应、消除反应、重排反应等，以及它们在药物合成中的应用。药物合成的基本反应类型如化学选择性、区域选择性、立体选择性等控制方法，以及它们在复杂药物分子合成中的应用。药物合成中的选择性控制如不对称合成、生物催化合成、光化学合成等，以及它们在药物研究和开发中的应用前景。药物合成中的新反应和新方法药物合成反应原理

药物代谢研究方法如生物转化研究、代谢产物鉴定、代谢途径分析等，以及它们在药物研发和临床评价中的应用。药物分析新技术与新方法如生物传感器、微流控芯片技术、高分辨质谱技术等，以及它们在药物分析领域的应用前景和挑战。药物质量分析方法包括色谱法、光谱法、电化学分析法等，以及它们在药物质量控制和杂质分析中的应用。药物分析方法与技术

CHAPTER各类药物化学研究03

青霉素类抗生素研究其结构、合成方法以及抗菌机制。头孢菌素类抗生素探讨其构效关系、合成策略及抗菌活性。其他类抗生素包括氨基糖苷类、四环素类等，研究它们的化学性质、合成途径及临床应用。抗生素类药物

研究作用于DNA、RNA或蛋白质合成的药物，如烷化剂、铂类化合物等。细胞毒类药物探讨抗雌激素、芳香化酶抑制剂等激素类药物的合成及抗肿瘤机制。激素类药物研究针对特定肿瘤标志物的药物设计、合成及评价，如酪氨酸激酶抑制剂、单克隆抗体等。靶向治疗药物抗肿瘤类药物

镇静催眠药研究苯二氮?类、非苯二氮?类等药物的合成及药理作用。抗癫痫药探讨卡马西平、丙戊酸钠等药物的化学结构、合成及抗癫痫机制。抗抑郁药研究选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、三环类抗抑郁药等药物的合成及抗抑郁作用。神经系统药物

研究利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）等药物的合成及降压机制。降血压药探讨硝酸酯类、钙通道阻滞剂等药物的化学结构、合成及抗心绞痛作用。抗心绞痛药研究他汀类、贝特类等药物的合成及调血脂机制。调血脂药心血管系统药物

CHAPTER药物设计与优化策略04

靶点-药物相互作用分析利用分子对接、分子动力学模拟等方法，预测药物与靶点蛋白的结合模式和相互作用力。基于结构的药物设计根据靶点结构信息，设计能够与靶点特异性结合的小分子化合物，提高药物的疗效和降低副作用。靶点结构解析通过X射线晶体学、核磁共振等技术手段，获取靶点蛋白的三维结构信息。基于靶点结构的药物设计

虚拟筛选通过计算模拟药物与靶点蛋白的结合过程，预测药物的结合能力和选择性。分子对接药代动力学预测利用计算机模型预测药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，为药物优化提供指导。利用计算机模拟技术，从大量化合物库中筛选出具有潜在活性的候选药物。计算机辅助药物设计技术

结构优化01通过对已知活性化合物的结构进行修饰和改造，提高药物的疗效和降低副作用。类似物设计02基于已知药物的化学结构，设计具有相似或改进活性的新化合物。构效关系研究03通过分析药物结构与活性之间的关系，指导药物的进一步优化和改造。药物结构优化与改造方法

CHAPTER药物合成新技术与新方法05

通过设计高效、高选择性的反应路径，实现原料分子中原子的最大化利用，减少废弃物的生成。原子经济性反