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第八章抗胆碱药（I）M胆碱受体阻断药牡丹江医学院药理张会常2004-8南京医科大学药理教研室汪红仪
第八章抗胆碱药（I）M胆碱受体阻断药主要内容简介阿托品：作用机制、作用、临床用途山莨菪碱：作用特点（作用、用途、不良反应）熟悉内容东莨菪碱，特点后马托品、溴丙胺太林（普鲁本新）南京医科大学药理教研室汪红仪
[抗胆碱药分类]
1.M受体阻断药
●天然的阿托品类生物碱：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等
●人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等
2.N受体阻断药:
●N1受体阻断药（植物神经节阻断药）：阿方那特即咪噻吩和美加明等
●N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱等
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第一节M受体阻断药一、阿托品类生物碱阿托品（atropine）是曼陀罗、洋金花等植物中的生物碱，在提取过程可得到稳定的消旋体即阿托品南京医科大学药理教研室汪红仪
[体内过程]阿托品属叔胺，脂溶性高口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%，可通过BBB，PB南京医科大学药理教研室汪红仪
[药理作用]竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对M1、M2、M3均有阻断作用，大剂量也可阻断N1受体。阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢兴奋症状南京医科大学药理教研室汪红仪
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4.解除迷走神经对心脏的抑制（1）心率加快（-）窦房结M2-R少数人在心率加快前短暂减慢（-）突触前膜的M-R（2）房室传导加快拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞5.扩张血管、改善微循环大剂量直接作用颈面部血管，其机制与M-R无关南京医科大学药理教研室汪红仪
6.中枢神经系统、兴奋剂量（1~2mg)（+）延髓（2~5mg）（++）大脑不安、多言、谵妄10mg（++++）大脑幻觉、定向障碍（-）大脑麻痹（-）呼吸南京医科大学药理教研室汪红仪
课间休息与练习A型1、阿托品对眼的作用是：A、散瞳、升高眼压、视近物不清B、远C、缩瞳、降低D、近E、散2、阿托品禁用于：A、毒蕈碱中毒B、幽门梗阻C、调节麻痹D、麻醉前给药E、幽门痉挛南京医科大学药理教研室汪红仪
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛，用于消除内脏绞痛胃肠道绞痛疗效好；胆、肾等绞痛常与吗啡合用，膀胱刺激症状、小儿遗尿症2.抑制腺体分泌麻醉前给药、盗汗、流涎、溃疡病的辅助治疗南京医科大学药理教研室汪红仪
3.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底（3）验光配镜4.缓慢型心律失常迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞5.抗休克感染中毒性休克大剂量6.解救有机磷酸酯类中毒南京医科大学药理教研室汪红仪
[不良反应]1.选择性低2.最低致死量成人80~130mg，儿童10mg。中毒：立即洗胃排出胃内药物；注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用地西泮或短效巴比妥类对抗禁忌证：青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻南京医科大学药理教研室汪红仪
山莨菪碱（anisodamine）天然品654,人工合成品654-2）[特点]
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