《胆碱药,基础ly》课件.pptVIP

*******************胆碱药基础胆碱药是一类药物，它们能模仿乙酰胆碱的作用。乙酰胆碱是一种神经递质，在身体的许多重要功能中发挥作用，包括肌肉收缩、记忆和认知。胆碱系统简介1神经系统的重要组成部分胆碱系统由胆碱能神经元及其释放的递质乙酰胆碱组成，参与多种生理活动调节。2乙酰胆碱的合成与分解乙酰胆碱由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶催化下合成，经胆碱酯酶分解。3神经递质与受体乙酰胆碱作为神经递质，通过与胆碱受体结合发挥作用，参与神经信号传递。4生理作用胆碱系统参与调节肌肉收缩、心血管功能、消化道功能、泌尿系统功能、神经系统等。胆碱受体分类烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体主要分布在神经肌肉接头、自主神经节、中枢神经系统等部位。毒蕈碱型胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体主要分布在心脏、平滑肌、腺体等部位。胆碱受体的结构与功能胆碱受体是胆碱能神经递质乙酰胆碱的靶点，它们是跨膜蛋白，具有复杂的结构。胆碱受体可以分为两类：烟碱型受体（nAChR）和毒蕈碱型受体（mAChR）。nAChR主要分布在神经肌肉接头处，介导肌肉收缩。mAChR主要分布在心脏、平滑肌和腺体，调节心脏、消化道和泌尿系统等器官的功能。胆碱酯酶的分类与性质乙酰胆碱酯酶主要分布于神经肌肉接头处、红细胞和脑组织等部位。作用迅速且强，可催化乙酰胆碱迅速分解，保证神经冲动的快速传导。丁酰胆碱酯酶主要分布于血浆、肝脏、脾脏等部位。对乙酰胆碱的亲和力较低，作用较弱，但作用时间较长。胆碱酯酶的性质胆碱酯酶活性受多种因素影响，如温度、pH值、抑制剂等。胆碱酯酶的正常活性对神经系统和肌肉的正常功能至关重要。胆碱能激动剂的特点模拟乙酰胆碱胆碱能激动剂在结构上与乙酰胆碱类似，能与乙酰胆碱受体结合。兴奋胆碱能神经通过直接或间接作用于胆碱能受体，激发胆碱能神经的活动。多种药理作用具有广泛的药理作用，涉及心血管、消化道、泌尿系统、神经系统等多个器官和系统。临床应用广泛用于治疗各种疾病，如心血管疾病、消化道疾病、眼科疾病等。胆碱能激动剂分类直接作用型直接作用于胆碱受体，模拟乙酰胆碱的作用。常用的药物包括：甲酰胆碱卡巴胆碱毒扁豆碱毛果芸香碱间接作用型抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱在神经肌肉接头处蓄积，从而间接增强胆碱能神经的传递作用。常用的药物包括：新斯的明吡啶斯的明加兰他敏多奈哌齐胆碱能激动剂的作用机制胆碱能激动剂模拟乙酰胆碱的作用，与胆碱受体结合并激活它们。1直接作用直接作用于胆碱受体，与乙酰胆碱竞争性结合2间接作用抑制乙酰胆碱酯酶，增加乙酰胆碱的浓度3混合作用既有直接作用，也有间接作用直接作用的胆碱能激动剂直接激活胆碱受体，而间接作用的胆碱能激动剂通过抑制乙酰胆碱酯酶来间接增加乙酰胆碱的浓度。常见的胆碱能激动剂及其临床应用乙酰胆碱乙酰胆碱是一种重要的神经递质，参与神经传递，调节肌肉收缩和腺体分泌。甲酰胆碱甲酰胆碱是一种合成胆碱能激动剂，常用于治疗消化道动力障碍和尿潴留。卡巴胆碱卡巴胆碱是一种长效胆碱能激动剂，主要用于治疗青光眼和尿潴留。毛果芸香碱毛果芸香碱是一种眼部用药，主要用于治疗青光眼，可降低眼内压。胆碱能拮抗剂的特点阻断胆碱能神经传递胆碱能拮抗剂通过阻断胆碱受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而阻断胆碱能神经传递。选择性作用不同的胆碱能拮抗剂对不同类型的胆碱受体具有选择性，例如，阿托品主要阻断M受体，而筒箭毒碱主要阻断N受体。可逆性与不可逆性胆碱能拮抗剂可分为可逆性和不可逆性两种，可逆性拮抗剂与受体结合后可解离，而不可逆性拮抗剂与受体结合后不可解离。临床应用广泛胆碱能拮抗剂在临床应用广泛，主要用于治疗支气管哮喘、胃肠道疾病、眼科疾病、中毒等。胆碱能拮抗剂分类11.毒蕈碱受体拮抗剂主要作用于毒蕈碱受体,阻断乙酰胆碱的作用。22.烟碱受体拮抗剂主要作用于烟碱受体,阻断乙酰胆碱的作用。33.混合型胆碱受体拮抗剂对毒蕈碱受体和烟碱受体均有拮抗作用。胆碱能拮抗剂的作用机制1竞争性阻断胆碱能拮抗剂与乙酰胆碱竞争结合胆碱受体，阻断乙酰胆碱的正常作用。2非竞争性阻断胆碱能拮抗剂通过与胆碱受体结合位点以外的部位结合，改变受体构象，抑制乙酰胆碱的作用。3抑制胆碱酯酶一些胆碱能拮抗剂通过抑制胆碱酯酶，减少乙酰胆碱的降解，间接降低其作用。常见的胆碱能拮抗剂及其临床应用阿托品阿托品是常用的胆碱能拮抗剂，主要用于治疗心动过缓、支气管哮喘、胃肠痉挛等。东莨菪碱东莨菪碱是一种强效的抗胆碱药，主要用于治疗晕动症、胃溃疡、麻醉前用药等。普鲁本辛普鲁本辛是用于治疗胃溃疡、