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Apremilast-d8-CC-10004-d-sub-8-sub-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Apremilast-d8

Cat.No.:HY-12085S1

CASNo.:1258597-45-3

Synonyms:CC-10004-d8

分⼦式:C₂₂H₁₆D₈N₂O₇S

分⼦量:468.55

作⽤靶点:Isotope-LabeledCompounds;Apoptosis;TNFReceptor;

Phosphodiesterase(PDE)

作⽤通路:Others;Apoptosis;MetabolicEnzyme/Protease

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Apremilast-d8(CC-10004-d8)是氘代标记的Apremilast。Apremilast(CC-10004)是⼀种⼝服有效的磷酸⼆酯

酶4(PDE4)抑制剂,IC50为74nM。Apremilast抑制脂多糖(LPS)释放TNF-α,IC50为104nM。

REFERENCES

[1].RussakEM,etal.ImpactofDeuteriumSubstitutiononthePharmacokineticsofPharmaceuticals.AnnPharmacother.2019

Feb;53(2):211-216.

[2].Perez-AsoM,etal.Apremilast,anovelphosphodiesterase4(PDE4)inhibitor,regulatesinflammationthroughmultiplecAMP

downstreameffectors.ArthritisResTher.2015Sep15;17:249.

[3].ChenLG,etal.DeterminationofApremilastinRatPlasmabyUPLC-MS-MSandItsApplicationtoaPharmacokineticStudy.J

ChromatogrSci.2016Sep;54(8):1336-40.

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