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金丝桃苷β-环糊精包合物的制备与评价

孔晓龙;梁凯;覃振明;莫凤珍;汪永玲

【摘要】目的:以β-环糊精(β-CD)对金丝桃苷(Hyp)进行包合,并对包合物进行评价.

方法:采用饱和溶液法制备Hyp-β-CD包合物,测定其包封率及载药量,以差示热分

析研究Hyp-β-CD特征吸收峰,并考察其溶出度与原药粉的区别.结果:Hyp-β-CD

主、客分子比为1∶1,平均载药量为26.39％±0.24％,平均包合率为82.11％

±0.01％,包合物10min内药物已溶出88.9％,是原药粉(12.3％)的7.2倍.结

论:Hyp-β-CD包合物可显著提高Hyp的溶出速度.

【期刊名称】《广西中医药》

【年(卷),期】2012(035)006

【总页数】3页(P49-51)

【关键词】金丝桃苷;包合物;β-环糊精

【作者】孔晓龙;梁凯;覃振明;莫凤珍;汪永玲

【作者单位】广西医科大学530021南宁市双拥路22号;广西医科大学530021

南宁市双拥路22号;广西医科大学530021南宁市双拥路22号;广西医科大学

530021南宁市双拥路22号;广西医科大学530021南宁市双拥路22号

【正文语种】中文

【中图分类】R944.9

金丝桃苷（简称Hyp），化学名为槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷，属于黄酮醇

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苷类化合物。苷元为槲皮素（5，7，3′，4′-五羟基黄酮），糖基是吡喃半乳糖，

由槲皮素的3位O原子以β糖苷键与糖基相连接。其广泛存在于各种植物内，譬

如金丝桃科、蔷薇科、桔梗科、唇型科、小科、杜鹃科、葵科等植物的果实及全

草中。金丝桃苷对钙内流有较强的选择性阻滞作用并可避免或减轻心肌缺血引起的

再灌注损伤［1］，临床上主要用于治疗心脑血管疾病、抗菌、抗炎、止咳、平喘、

祛痰等。但该化合物极难溶于水，不利于体内的吸收。为此，本文拟采用β-环糊

精（β-CD）对Hyp进行包合，以期提高其水溶性。

1材料与仪器

1.1材料金丝桃苷对照品（中国食品药品检定研究院，批号：111521-201205），

金丝桃苷原料（南京郎泽植物提取有限公司，纯度≥98%，批号：111521-

200303），β-环糊精（广东省郁南县环状糊精厂，纯度为99.6%），其余试制为

分析纯。

1.2仪器DU-640可见-紫外分光光度计（美国Beckman公司），ZRS-6型智能

溶出仪（天津大学），CRS-1型差示扫描热分析仪（上海科学仪器厂）。

2方法

2.1包合物的制备采用饱和溶液法［2］，称取金丝桃苷1.0g，加适量乙醇微热

溶解，另取β-CD3.0g，加水100ml，并加热至45℃搅拌溶解，保持温度，将

Hyp乙醇溶液滴加入搅拌中的β-CD溶液中，继续加热搅拌6h，并挥尽有机溶媒，

放冷至室温并置冰箱过夜，抽滤，并用适量水和乙醇洗涤，50℃干燥即得。

2.2包合物的含量测定照高效液相色谱法［3］测定。

2.2.1检测波长的选择精密称取Hyp30mg，置于100ml量瓶中，加无水乙醇

适量，使之溶解后再加入无水乙醇至刻度，摇匀，精密量取上述溶液1.0ml置10

ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，于200～400nm范围内扫描，结果溶液

在360nm处有最大吸收，因此以360nm作为检测波长。

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