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铂类抗肿瘤药物的研究论文(共2篇)--第1页
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铂类抗肿瘤药物的研究论文（共2篇）
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第1篇：铂类抗肿瘤药物的研究展望
自从1965年美国Roseberg偶然发现顺铂具有抗
癌活性以来，铂类金属配合物的结构和药理作用认识
的进一步深入，新的高效低毒，具有抗癌活性的铂类
配合物不断被研制出来。
1经典铂类抗癌药物
第一代铂类抗癌药物-顺铂：它是最经典的无机铂
类配合物，属周期性非特异性抗肿瘤药。据有抗瘤谱
广，对乏氧细胞有效的特点。本品在细胞低氧环境中
迅速离解，以水合阳离子的形式与细胞内生物大分子
结合（主要靶点为DNA）形成链间，链内交联或蛋白
质DNA交联，从而破坏DNA的结构和功能。现在临
床采用的联合化疗方案中有70%-80%以顺铂为主药
或有顺铂参与配伍，是治疗癌症的首先药物之一。但
是，由于它水溶性小，使肿瘤细胞产生获得性耐药性，
有很强的毒副作用，包括肾毒性，耳毒性，神经毒性
及肠道毒性。
2第二代铂类抗癌药物
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铂类抗肿瘤药物的研究论文(共2篇)--第1页
铂类抗肿瘤药物的研究论文(共2篇)--第2页
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奥沙利铂：它是一个十分稳定的化合物，在水中
溶解度为8mg/ml，介入顺铂与卡铂之间。作为第一个
上市的二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物，它
不仅改善了顺铂与卡铂的毒副作用，而且扩大了它们
的活性谱，对许多耐顺铂或卡铂的细胞株具有活性。
奥沙利铂活性与顺铂相似，其主要靶分子亦为DNA，
也是与DNA形成加合物。
天然抗肿瘤药物与铂类抗肿瘤药物：在我国，中
药文化博大精深，结合我国的特点，将中药的有效成
分与铂结合，合成新的抗肿瘤药物也是一种新的思路。
斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干
燥体。味辛性湿，有大毒，归肝，胃，肾经，主产于
江苏，河南，山东，辽宁等地，夏秋二季捕捉，闷死
或烫死，晒干。具有破血消症，攻毒蚀疮，引赤发泡
之功。它主要含斑蝥素，还含蚁酸，油脂色素等成分。
它是我国首先发现具有抗肿瘤作用的药物，其抗
肿瘤的主要有效成分为斑蝥素，它能抑制Hela细胞和
人食管癌.贲门癌.胃癌.乳腺癌.纤维癌.何杰金氏病.肝
癌.肺癌及脾肉癌细胞的代谢。斑蝥素水解后成斑蝥
酸，是一种能与铂结合的配体，我国学者先后合成了
一系列以斑蝥酸为配体的铂类配合物。这类配合物的
水溶性好，毒性低，抗癌作用强，很可能成为我国一
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铂类抗肿瘤药物的研究论文(共2篇)--第2页
铂类抗肿瘤药物的研究论文(共2篇)--第3页
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类创新的抗癌药，多核铂抗癌药。
铂中草药是我国特有的，已有上千年的历史记录，
其中有很多具有解毒和抗癌作用的成分，去甲斑蝥素
为斑蝥素的衍生物，具有较强的抑制肿瘤和良好的增
加白细胞的作用，能够抑制多种肿瘤细胞的体外生长，
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