药剂学16章 制剂新技术课件.ppt

第16章制剂新技术;第一节固体分散体技术;固体分散技术的特点：;二、载体材料;（一）、水溶性载体材料;（二）、难溶性载体材料;（三）、肠溶性载体材料;三、固体分散体的类型;固体分散体的制备方法;三、溶剂-熔融法：将药物先溶于适当溶剂中，将此溶液直接加入已熔融的载体材料中混合均匀，按熔融法冷却。本法适合于液态药物（鱼肝油、维生素A、D、E等）。

四、溶剂-冷冻干燥法：将药物和载体材料共溶于溶剂中，冷冻干燥，除去溶剂。

五、研磨法：将药物与较大比例的载体材料混合，研磨后，降低药物粒度，或者使药物与载体材料以氢键结合，形成固体分散体。

;六、双螺旋挤压法：将药物与载体材料混合置于双螺旋挤压机内，经混合、捏制而成固体分散体，无需有机溶剂，同时可用两种以上载体材料，制备温度可低于药物熔点和载体材料的软化点，因此药物不易破坏，制得的固体分散体稳定。;五、固体分散体的速释和缓释原理;缓释：药物采用疏水或者脂质类载体材料制成固体分散体。由于载体材料形成了网状骨架结构，药物的溶出必须通过载体材料的网状骨架扩散，达到缓释目的。;六、固体分散体的物相鉴定;定义

发展

组成及分类

包合原理

包合材料;一、概述;（一）、包合物的组成;管形包合物;二、包合材料;1.环糊精的分子结构;实例照片;2.三种CD的基本性质;三、包合过程;图例;包合物的特点;四、包合物的制备;包合物的制备;三、冷冻干燥法:此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。成品疏松，溶解度好，可制成注射用粉末。

四、喷雾干燥法：此法适用于难溶于水、疏水性药物。

以上方法并无特异性，各有优缺点。得到的产品包封率、溶解度也不相同。具体工艺流程按实验结构判定。;五、包合物的验证方法;第四节微囊与微球的制备技术;药物微囊化的目的：

1、掩盖药物的不良味道；

2、提高药物稳定性；

3、减少对胃的刺激；

4、减少复方药物的配伍变化；

5、使液态药物固体化；

6、可制备缓释或者控释制剂；

7、可使药物浓集于靶区；

8、用于生物活性药物包囊。;二、???体材料;载体材料;三、微囊的制备;1.微囊化步骤：;2.微囊化方法;原理：将药物分散在明胶溶液中，加入凝聚剂（硫酸钠或乙醇），明胶分子水合膜的水分子与凝聚剂结合，明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚形成凝聚囊。经交联固化，使其成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。;固体或液体药物3%-5%明胶溶液

混悬液（乳状液）

50oC，加10%醋酸溶液调节

pH3.5-3.8，加60%硫酸钠

凝聚囊

加稀释液

沉降囊

15oC以下，37%甲醛溶液

（20%NaOH调节pH8-9）

固化囊

水洗至无甲醛

微囊;流程说明（成囊条件）;由于成囊可逆，必须加入固化剂固化。常用的固化剂为甲醛，通过胺醛缩合反应（希夫反应）使明胶分子互相交联而固化，其最佳pH范围是8-9。

;2、复凝聚法(complexcoacervation