解热镇痛药和中枢.pptVIP

水杨酸类构效关系：酸性阴离子为活性必要结构邻位转间、对位活性消失2、苯胺类（退热冰）类退热冰非那西丁3、吡唑酮类3，5-吡唑二酮5-吡唑酮5-吡唑酮类安替比林1毒性大,停用2氨基比林3安乃近4脑清片：氨基比林+咖啡因5安痛定：氨基比林+非那西丁+苯巴比妥6为增大水溶性,在氨基比林分子中加入亚甲基磺酸钠7目前“重磅炸弹”级超级镇痛药：西乐葆（塞来可昔布）。COX-2抑制剂三、解热镇痛药的合成阿司匹林扑热息痛的合成[还原][重排]贝诺酯（扑炎痛）＋三、非甾体抗炎药3，5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类衍生物吲哚乙酸类酸性药物：镇痛解热/抗风湿,适用范围广芳基烷酸衍生物其它类型碱性药物：镇痛,适用范围小分类炎痛喜康3，5-吡唑二酮㈠3，5-吡唑烷二酮类保泰松具有良好的消炎镇痛作用，但其毒副作用较大。羟基保泰松（羟布宗）为保泰松的代谢产物，也具有消炎抗风湿作用，且毒性较低，副作用小。消炎抗风湿作用比保泰松弱，但具有较强的排除尿酸作用，用于治疗痛风及风湿性关节炎。磺砒酮既有消炎镇痛作用，也具有较好的尿酸排泄作用。γ-酮基保泰松烯醇式是3，5-吡唑烷二酮抗炎的必要结构，即4位必须有一个H原子。PARTONE吲哚乙酸类吲哚美辛药物的发展5-羟色胺（5-HT）（炎症致痛物质之一）阿西美辛（消炎痛）顺式有效（长效消炎镇痛药）代谢物（有活性）舒林酸（前体药物）无活性添加标题添加标题添加标题添加标题2、吲哚乙酸类构效关系3位羰基有α-H羧基是抗炎作用的必要结构，酸性↑抗炎↑；（三）邻氨基苯甲酸类(灭酸类）衍生物甲芬那酸（甲灭酸）氯芬那酸（抗风湿灵）：我国研制氟芬那酸（氟灭酸）甲氯芬那酸（氯灭酸）甲芬那酸、氯芬那酸解热镇痛抗炎作用不优于其他NSAIDs，且毒副作用明显，因此不作首选药。临床主要用作类风湿性关节炎、骨性关节炎的二线药物。（四）芳基烷酸衍生物芳基乙酸类1Ar=芳基或杂环芳基2芳基丙酸类34-异丁基苯乙酸1、药物发展布洛芬1添加标题萘普生2添加标题3添加标题双氯芬酸（双氯灭痛）P474表19-1芳基丙酸类抗炎药布洛芬（ibuprofen）较强的解热、镇痛、抗炎作用，毒性低，故应用十分普遍。主要用于风湿及类风湿性关节炎，骨关节炎、强直性脊椎炎，神经炎、红斑狼疮、咽炎等。乙酰氯Friedel-Crafts氯乙酸乙酯Darzen4-异丁基苯乙酮3-(4/-异丁基）-2,3-环氧丁酸乙酯2-(4/-异丁苯基）丙醛水解、脱羧重排其它类吡罗昔康（炎痛喜康）：长效抗炎药解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强。临床用于风湿性及类风湿性关节炎。主要优点是血浆t1/2长，可每日1次给药。主要不良反应是胃肠道反应，低剂量时发生率为20%，其无活性前体安吡昔康应用前景较好。第五章解热镇痛药和镇痛药AntipyreticAnalgesicsandAnalgesics疼痛作用于身体的伤害性刺激,在脑内的反映保护性警觉机能许多疾病的常见症状剧烈疼痛使病人感觉痛苦危及生命血压降低，呼吸衰竭，甚至导致休克第五章解热镇痛药和镇痛药引言：解热镇痛药是一类使用较广的常见病、多发病用药。它们的化学结构类型虽不相同，但都具有类似的药理作用，除苯胺类外都具有消炎、抗风湿作用，这类药物的镇痛作用一般认为是在外周神经。不影响意识不干扰神经冲动的传导不影响触觉及听觉等对锐痛作用强单击此处添加标题镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物。单击此处添加标题副反应较严重：成瘾性、耐受性及呼吸抑制，故又称为麻醉性镇痛药，临床控制使用单击此处添加标题“连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品”联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物毒品（吗啡、可卡因、大麻…）单击此处添加标题珍爱生命，拒绝毒品毒品可刺激大脑皮层产生欣快感及视、听、触等幻觉用药后极短时间，可产生“毒瘾”大剂量使用则可刺激脊髓造成惊厥整个神经系统抑制呼吸衰竭而死亡第五章解热镇痛药和镇痛药添加标题第一节解热镇痛药与非甾体消炎药添加标题解热镇痛药添加标题非甾体抗炎药添加标题第二节镇痛药添加标题吗啡及其衍生物添加标题合成镇痛药第一节解热镇痛药与非甾体消炎药解热镇痛药能使发热病人的体温恢复正常，