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针对氨基吡啶的延长的疗法的组合物和方法[发明专利]

一、发明背景

(1)氨基吡啶类药物在治疗神经退行性疾病、感染性疾病以及某些癌症等方面具有显著的疗效。然而，由于氨基吡啶类药物的生物利用度较低，其在体内的药代动力学特性限制了其临床应用。此外，现有的治疗方法往往存在副作用大、耐受性差等问题，因此，开发新型高效且低毒的氨基吡啶类药物组合物成为药物研究的热点。

(2)针对氨基吡啶类药物的治疗局限性，研究人员尝试通过化学修饰和结构改造来提高其生物利用度和治疗效果。然而，这些方法往往存在复杂的合成步骤，成本较高，且难以大规模生产。因此，迫切需要一种简单、高效、经济的合成方法来制备具有延长疗效的氨基吡啶类药物组合物。

(3)近年来，随着药物递送系统的快速发展，通过结合纳米技术、生物降解材料等手段，可以有效改善药物在体内的分布和释放，从而提高药物的生物利用度和治疗效果。然而，现有的药物递送系统在应用过程中仍然存在一些问题，如生物相容性差、递送效率低等，因此，开发新型高效的药物递送系统对于提高氨基吡啶类药物的治疗效果具有重要意义。

二、发明内容

(1)本发明提供了一种针对氨基吡啶类药物的延长疗法组合物，该组合物包括氨基吡啶衍生物和一种特定的递送载体。氨基吡啶衍生物具有增强的药代动力学特性，能够提高药物在体内的生物利用度。递送载体则采用纳米技术制备，具有良好的生物相容性和生物降解性，能够实现药物在体内的靶向递送和缓释。

(2)该组合物的氨基吡啶衍生物通过特定的化学修饰和结构改造，不仅增强了其生物活性，还显著提高了其在体内的稳定性。具体而言，通过引入特定的官能团，可以有效降低氨基吡啶类药物的代谢速度，延长其在体内的半衰期。此外，通过采用分子印迹技术，可以进一步提高药物的靶向性，使其能够选择性地作用于特定的病变部位。

(3)本发明中的递送载体采用纳米粒子作为基础结构，纳米粒子表面负载有靶向配体，能够与病变部位的细胞表面受体特异性结合。递送载体内部填充有氨基吡啶衍生物，当纳米粒子到达靶部位后，靶向配体与受体结合触发递送载体的降解，从而实现药物的缓释。这种递送系统具有以下优点：首先，纳米粒子能够提高药物的生物利用度，降低剂量需求；其次，靶向递送能够减少药物对正常组织的损伤，降低副作用；最后，缓释作用能够保持药物在靶部位的持续治疗浓度，提高治疗效果。

三、实施例

(1)实施例1：本实施例中，首先合成了一种氨基吡啶衍生物，其结构式为C6H5-NH-C6H4-CH2-CH2-CH2-NH2。合成过程中，采用Pd-C催化下的交叉偶联反应，将苯甲腈和2-氨基丙烷进行反应，得到目标化合物。随后，将合成得到的氨基吡啶衍生物与聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）进行复合，制备成纳米粒子。纳米粒子通过静电纺丝法制备，粒径分布范围为200-500纳米。

(2)实施例2：在本实施例中，选取了氨基吡啶衍生物C6H5-NH-C6H4-CH2-CH2-CH2-NH2作为研究对象，通过引入靶向配体如叶酸，提高了纳米粒子的靶向性。具体操作为，将叶酸与纳米粒子表面的聚乙二醇（PEG）进行偶联，制备成靶向纳米粒子。实验结果显示，靶向纳米粒子在肿瘤细胞中的摄取量显著高于非靶向纳米粒子，表明靶向性得到了有效提高。

(3)实施例3：为了验证本发明组合物的治疗效果，本实施例进行了动物实验。实验选取了荷瘤小鼠作为模型，将本发明组合物与对照药物进行对比。结果显示，本发明组合物在降低肿瘤体积、延长荷瘤小鼠生存期等方面均表现出显著的优势。同时，对小鼠血液和肿瘤组织的检测表明，本发明组合物具有良好的生物相容性和低毒性。此外，通过分析肿瘤组织的病理学变化，发现本发明组合物能够有效抑制肿瘤细胞增殖和转移。