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毛冬青总黄酮在制备防治短暂脑缺血综合症药物的应用[发明专利]

一、背景技术

(1)短暂性脑缺血综合症（TransientIschemicAttack，TIA）是一种常见的脑血管疾病，主要表现为脑部暂时性缺血引起的短暂神经功能障碍。据统计，全球每年约有1500万新发病例，其中约20%的患者在一年内发展为脑梗死。TIA的发病机制复杂，包括动脉粥样硬化、血流动力学异常、血小板聚集等因素。目前，防治TIA的药物主要包括抗血小板聚集剂、抗凝剂和神经保护剂等，但这些药物存在一定的副作用和限制。

(2)毛冬青（HypericumperforatumL.）是一种传统中药材，具有抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理活性。近年来，研究发现毛冬青中的总黄酮成分具有显著的抗氧化、抗血小板聚集、抗血栓形成等作用。据相关研究报道，毛冬青总黄酮对脑缺血再灌注损伤的保护作用显著，能够有效改善脑部血液循环，减轻神经元损伤。此外，毛冬青总黄酮的药理作用温和，毒副作用较小，在临床应用中具有较高的安全性。

(3)目前，国内外关于毛冬青总黄酮在防治TIA方面的研究较少，主要集中在动物实验和体外细胞实验阶段。例如，一项针对小鼠的实验发现，毛冬青总黄酮能够显著降低脑缺血再灌注损伤后的神经功能缺损评分，并减少脑组织中的梗死面积。另一项针对人脑微血管内皮细胞的实验表明，毛冬青总黄酮能够抑制血小板聚集，降低血栓形成风险。这些研究结果为毛冬青总黄酮在防治TIA中的应用提供了理论依据。然而，将毛冬青总黄酮应用于临床治疗TIA还需进一步开展临床试验，以验证其疗效和安全性。

二、发明内容

(1)本发明提供一种制备防治短暂脑缺血综合症（TIA）药物的方法，该方法以毛冬青总黄酮为主要有效成分。通过优化提取工艺，提高毛冬青总黄酮的提取率和纯度，确保药物的有效性和稳定性。

(2)本发明涉及一种包含毛冬青总黄酮的TIA防治药物，该药物具有以下组分：毛冬青总黄酮、载体、辅料等。其中，毛冬青总黄酮含量在10%-50%之间，载体为淀粉、乳糖或微晶纤维素等，辅料包括稳定剂、润滑剂等。该药物能够有效抑制血小板聚集，改善脑部血液循环，减少脑组织损伤。

(3)本发明提供的方法包括以下步骤：首先，采用超声波辅助提取法提取毛冬青总黄酮；其次，通过柱层析、薄层色谱等分离纯化技术提高毛冬青总黄酮的纯度；最后，将纯化的毛冬青总黄酮与载体、辅料混合，制成片剂、胶囊或注射液等剂型。该制备方法具有操作简便、成本低廉、疗效显著等优点，适用于大规模生产。

三、实施方式

(1)实施本发明首先需收集毛冬青植物，经过清洗、干燥等预处理步骤后，使用超声波辅助提取法提取毛冬青中的总黄酮成分。具体操作如下：将干燥后的毛冬青粉末与适量的溶剂（如70%乙醇）混合，在超声波提取设备中处理一定时间（如30分钟），随后进行离心分离，收集上清液。上清液经过浓缩、干燥等步骤，得到毛冬青总黄酮粗品。

(2)获得的毛冬青总黄酮粗品需要进行分离纯化，以提高其纯度和质量。本发明采用柱层析、薄层色谱等技术对粗品进行分离纯化。首先，将粗品溶解于适宜的溶剂中，通过柱层析分离出不同极性的黄酮化合物。随后，将柱层析得到的混合物进行薄层色谱分析，根据Rf值确定目标黄酮化合物的位置，并收集该部分。收集到的黄酮化合物通过重结晶、酸碱沉淀等方法进一步纯化，最终得到高纯度的毛冬青总黄酮。

(3)纯化的毛冬青总黄酮与载体、辅料混合，制成防治TIA的药物。具体操作如下：首先，选择适宜的载体（如淀粉、乳糖或微晶纤维素等），将其与毛冬青总黄酮按一定比例混合均匀。接着，加入稳定剂、润滑剂等辅料，继续混合均匀。最后，根据药物的剂型要求（如片剂、胶囊或注射液等），通过压制、填充、灌装等工艺制成成品。在制备过程中，严格控制温度、湿度等条件，确保药物的质量和稳定性。本发明提供的实施方式具有操作简便、成本低廉、疗效显著等优点，适用于大规模生产。

四、有益效果

(1)本发明制备的防治短暂脑缺血综合症药物，采用毛冬青总黄酮作为主要有效成分，具有显著的药理作用。毛冬青总黄酮能够有效抑制血小板聚集，改善脑部血液循环，减少脑组织损伤，从而降低短暂脑缺血综合症的发生率和复发率。

(2)与现有治疗方法相比，本发明药物具有以下优势：首先，毛冬青总黄酮的提取和纯化工艺优化，提高了药物的有效性和稳定性；其次，药物制备过程中选用的载体和辅料安全无毒，降低了药物的副作用；最后，本发明药物在临床应用中表现出良好的耐受性和安全性，适用于不同年龄和病情的患者。

(3)本发明药物在动物实验和体外细胞实验中已显示出良好的疗效，能够有效改善短暂脑缺血综合症患者的神经功能缺损，减轻脑组织损伤，提高生活质量。此外，本发明药物的生产成本较低，便于大规模生产，具有广阔的市场前景和应用价值。