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药理学
〔PHARMACOLOGY〕
;第十七章作用于消化
系统药物
〔Drugsaffectinggastrointestinalfunction〕
?;
;第一节助消化药;乳酶生;稀盐酸;胃蛋白酶;胰酶;第二节抗消化性溃疡药;
;损伤因素:;▇幽门螺杆菌〔H.pylori〕
研究显示十二指肠溃疡与HP感染相关
与慢性胃溃疡有关;保护因素:;抗消化性溃疡药的分类及代表药;抗酸药(Antacids);一、抗酸药;二.常用抗酸药物;一、抗酸药;二、抑制胃酸分泌药;西咪替丁〔cimetidine〕
【作用和临床应用】西咪替丁能阻断H2受体,显著地抑制根底胃酸分泌和食物、组胺和五肽促胃液素等引起的胃酸分泌,并能防止或者减轻乙醇、非甾体抗炎药对胃粘膜的损伤。临床主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及其引起的上消化道出血,对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡;还可用于返流性食管炎等。;西咪替丁〔cimetidine〕
【不良反响】不良反响较多,常见有腹泻、腹胀、口干等消化系统反响,也有头晕、头痛、嗜睡、疲乏等中枢神经病症,重者可有肝、肾损害和粒细胞减少。因有抗雄激素作用,长期用药可致内分泌紊乱,表现为男性乳房发育和性功能障碍、女性溢乳。孕妇和哺乳期妇女禁用。肾功能不全者可出现精神错乱、幻觉、惊厥等中枢病症。;
雷尼替丁〔ranitidine〕
雷尼替丁抑制胃酸分泌作用较西咪替丁强,具有速效和长效特点。用于胃溃疡和十二指肠溃疡疗效较好且复发率低。副作用小,偶见白细胞或血小板减少、血清氨基转移酶升高。孕妇、哺乳妇、8岁以下小儿禁用。;
法莫替丁〔famotidine〕
法莫替丁抑制胃酸分泌作用是雷尼替丁6~10倍,是西咪替丁的30~100倍。对夜间胃酸分泌的抑制作用尤为显著。起效快,维持时间长。用于胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管炎和急性应激性溃疡、慢性胃炎引起的上消化道出血。。;三、质子泵抑制药
1、第一代质子泵抑制剂
奥美拉唑〔omeprazole〕
2、第二代质子泵抑制药
兰索拉唑〔lansoprazole〕
3、第三代质子泵抑制药
潘多拉唑〔pantoprazole〕;【作用与作用机制】
胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+的分泌。其抑酸作强而持久,可使胃内pH升高至7,一次用药后大局部胃酸分泌被抑制24h以上,同时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体内、外实验证明,H+-K+-ATP酶抑制药对幽门螺杆菌有抑制作用。;奥美拉唑(omeprazole)
【作用和临床应用】
1.抑制质子泵:奥美拉唑能抑制胃壁细胞质子泵(H+-K+-ATP酶),使H+不能从胃壁细胞内向胃腔转移,减少胃酸分泌。作用快、强而持久,服药一次可持续24小时。用药4-6周,溃疡愈合率达97%
2.抗幽门螺杆菌:奥美拉唑还能抗幽门螺杆菌。使幽门螺旋菌数目下降;使幽门、胃体、胃窦部粘膜血流量增加等。;2.临床应用;3.不良反响;兰索拉唑(lansoprazole)
兰索拉唑又名达克普隆〔takepron〕。作用与奥美拉唑相似,主要是通过抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性,产生强而持久地抑制胃酸分泌作用。本药的生物利用度具有个体差异性。临床可治疗胃、十二指肠溃疡,反流性食管炎,卓-艾综合征等。;〔三〕M胆碱受体阻断药;M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上的M1受体,抑制胃酸分泌,并解除平滑肌痉挛,有利于止痛及改善局部营养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物中和胃酸的作用,适用于十二指肠溃疡。但延缓胃排空可加重胃窦潴留,故一般不宜用于胃溃疡。本类药物多有不同程度口干、视物模糊、心率加快、排尿困难等副作用。近期溃疡出血、青光眼、前列腺肥大患者禁用。;哌仑西平〔pirenzepine〕
哌仑西平又名哌吡氮平。小剂量就能选择性阻断胃壁细胞M1受体,使根底胃酸分泌减少,也能抑制组胺引起的胃酸分泌,促进溃疡愈合。用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡,与西咪替丁合用疗效增强。
不良反响较轻,可出现口干、便秘、视物模糊等反响,停药后即可消失。孕妇禁用。;
丙谷胺(proglumide)
丙谷胺又名二丙谷酰胺。是异谷氨酸的衍生物,能阻断胃壁细胞上促胃液素受体,少胃酸、胃蛋白酶分泌,并对胃粘膜有保护作用,有利于溃疡愈合。主要用于消化性溃疡、慢性胃炎及应激性溃疡等。因疗效较H2受体阻断药疗效差,现已少用。无明显副作用,偶有失眠、口干、腹胀等。;三、胃黏膜保护药;【作用与作用机制】
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