单元三药物的基本知识讲解.pptx

单元三药物的基本知识;第一节药物的药理学知识;研究内容：药物对机体的作用及作用机制，包括药物作用于人体所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程和分子机制。

研究目的：为临床合理用药和新药研究提供理论依据。;;;2.治疗作用与不良反应;（2）不良反应：指在常规用法、用量情况下出现的，不符合用药目的并给病人带来痛苦或危害的反应。;①副作用

概念：在治疗剂量引起的与用药目的无关的作用。

特点：具有可预知、不易避免、随用药目的不同可发生转化的特点。一般较轻微，停药后可恢复，危害不大。

原因：药物作用选择性低，作用范围广所致。

;②毒性反应

原因：用药剂量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。用药剂量不大，但机体由于病理状态、遗传缺陷或合并用药而对药物过于敏感也可引起毒性反应

特点：一般较重，可预知，可以避免。

分类急性毒性反应

慢性毒性反应

;③后遗效应：指在停药后，血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。

④变态反应：药物引起的异常免疫反应。常见于过敏体质。反应性质与药物原有效应无关，可引起生理功能障碍或组织损伤。

⑤继发反应：继发于药物治疗作用之后的不良反应。

⑥停药反应：指病人长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象，又称“反跳”。;⑦特异质反应：指少数病人由于遗传因素对某些药物的反应性发生了改变。

⑧依赖性：是机体与药物相互作用所产生的一种强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适。包括生理依赖性和精神依赖性。

;概念：在一定范围内同一药物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物的效应随之增强或减弱，药物的这种剂量（或浓度）与效应之间的关系称为量效关系。

描述方法：用量效曲线或浓度﹣效应曲线。量效曲线通常以药理效应的强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标。

目的：定量地反映药物??用特点。;1.剂量的概念;

;2.量效关系;（2）质反应药理效应只有阳性或阴性、全或无之分，仅有质的差别。如是否清醒、有无惊厥。;（3）最大效应或效能：当效应增强到最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应或效能。;3.个体差异：药理效应的个体差异普遍存在。同一剂量可引起不同效应，而相同的效应又可由不同剂量引起。;（三）药物的安全性评价;（四）药物作用机制;受体的特性：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性、亲和性、竞争性；

受体的分类：分为G蛋白耦联受体、配体门控离子通道受体、酶活性受体、转录因子等。;类型;激动药、拮抗药;

;（二）理化反应：药物与靶细胞间通过沉淀、吸附、络合、脂溶、酸碱中和或改变渗透压等简单的理化作用而产生药理效应。

（三）影响酶的活性：氢醌乳通过抑制酪氨酸酶活性，阻断多巴、多巴醌的产生，从而干扰黑色素形成。

（四）参与和干扰细胞代谢:通过补充体内缺乏的物质而产生药理效应。

某些药物的化学结构与机体或病原体的正常代谢物相似，作为伪代谢物加入到代谢过程，干扰物质代谢过程。

;（五）影响离子通道：直接作用于离子通道改变其构象，使通道开放或关闭，影响离子转运而发挥作用。

（六）影响生理物质的合成、释放与转运：如二甲双胍通过促进组织对葡萄糖的摄取和利用，增加无氧糖酵解，抑制葡萄糖的吸收和异生而降低血糖。

（七）影响核酸代谢：如喹诺酮类药物抑制细菌DNA合成来发挥抗菌作用。

（八）影响免疫机制：通过调节免疫功能发挥作用。如左旋咪唑能增强免疫功能，常用于治疗免疫功能低下或免疫缺陷患者。

;概念：简称药动学，是研究药物在体内变化规律的一门学科。

研究内容：

①药物的体内过程，包括吸收、分布、代谢和排泄；

②随时间变化的血液中药物浓度变化的规律。

;（一）药物的跨膜转运;（1）滤过（水溶扩散）：

特点：直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物（分子量小于100),借助于膜两侧的流体静压或渗透压而进行的跨膜转运。

影响因素：药物分子的大小、渗透压、静水压的高低。;

（2）简单扩散（脂溶扩散）：药物最常见和最重要的一种转运形式。

特点：脂溶性药物溶于脂质膜的跨膜转运

影响因素：

①药物的油／水分配系数和膜两侧的药物浓度。

②药物的溶解性和解离性。

;2．载体转运

概念：指药物必须与细胞膜上的载体结合后才能转运到膜的另一侧的跨膜转运。

分类：主动转运、易化扩散;（1