AR-antagonist-9-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

ARantagonist9

Cat.No.:HY-159922

分⼦式:C₁₈H₁₃F₄NO₂

分⼦量:351.29

作⽤靶点:AndrogenReceptor

作⽤通路:VitaminDRelated/NuclearReceptor

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性ARantagonist9是⼀种具有⼝服活性的选择性雄激素受体(AR)拮抗剂，通过破坏AR配体结合域⼆聚体的形

成发挥抗癌作⽤，具有克服前列腺癌(PCa)药物抗性的潜⼒。其对AR的拮抗活性IC50为0.051μM，与

Enzalutamide(HY-70002)(IC50=0.060μM)相当。ARantagonist9对ARF876L/T877A和ARW741C突变

体的抑制效果优于Enzalutamide(HY-70002)。此外，ARantagonist9具有良好的药代动⼒学特性(⼤⿏中的

⼝服⽣物利⽤度F=66.24%)，在LNCaP异种移植⼩⿏模型中⼝服给药表现出显著的肿瘤⽣长抑制效果。AR

antagonist9有望⽤于克服PCa抗药性领域的研究[1]。

REFERENCES

[1].LiaoJ,etal.IdentificationofOralBioavailableCoumarinDerivativesasPotentialARAntagonistsTargetingProstateCancer.JMed

Chem.2024Nov14;67(21):19395-19416.

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