药剂学6学习课件.pptxVIP

第二节注射剂;1.注射剂的分类;BenzylpenicillinG;2.注射剂的给药途径;3)肌内注射[intramuscular(IM)route]

注射肌肉组织中，一般5ml，除水溶液外，油溶液、混悬液、乳浊液均可作肌内注射;5)脊椎腔注射[vertebrocavalroute]

注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内.由于神经组织比较敏感，脊髓液循环较慢，渗透压的紊乱，能很快引起头痛和呕吐，脊椎腔注射产品质量应严格控制，渗透压必须与脊椎液相等，注射体积10ml，pH5.0～8.0，注入速度应缓慢;皮内注射;1.注射剂的特点;3)适用于不宜口服的药物

某些药物由于本身的性质不易被胃肠道吸收、刺激性、易被消化酶破坏等（青霉素、胰岛素可被消化液破坏，链霉素口服不易吸收）只能作成注射剂，发挥应有疗效;2.注射剂的质量要求;3)澄明度

注射溶液要在规定条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物.鉴于微粒引入人体造成的危害，目前对澄明度要求更严;6)pH

与血液相等或接近（血液pH7.4）一般pH4～9;二、注射剂的处方组成;（一）注射用原料;1.注射用水;注射用水的质量要求;2.注射用油;碘值：不饱和键总量，碘值高，不饱和键多，油易氧化

酸败，不适合注射用.

皂化值：游离脂肪酸、结合成酯脂肪酸总量，判断油的

种类和纯度

酸值：游离脂肪酸总量，酸值高质量差，判断酸败程度

过氧化物：油脂氧化过程中生成过氧化物的可能性;（1）植物油;（2）油酸乙酯Aethylisoleas

需加抗氧剂;3、其他注射用溶剂;（2）甘油

与水、醇可任意混合

粘度，刺激性等原因，不能单独作为注射用溶剂

对许多药物具有较大溶解性，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用

毒性小：小白鼠LD50皮下注射10ml/kg，肌内注射6ml/kg

大白鼠静脉注射LD505-6g/kg

常用浓度：1-50%.;（3）丙二醇（1,2-丙二醇）

与水、乙醇、甘油混溶，能溶解多种挥发油

在注射剂中一般情况下稳定

特点：溶解范围较广

肌内、静脉等给药（安定注射液）

毒性：小鼠腹腔注射LD509.7g/kg，皮下注射LD5018.5g/kg

静脉注射LD505～8g/kg

常用浓度：1%-50%.;（4）二甲基乙酰胺（Dimethylacetamide,DMA）

澄明中性液体，与水、乙醇任意混合

足叶噻吩甙注射液含二甲基乙酰胺.

??性：小白鼠腹腔注射LD503.266g/kg

连续使用注意慢性毒性

常用浓度：0.01%.;（三）注射剂的附加剂;增溶剂、湿润剂或乳化剂附加剂浓度(%)

聚氧乙烯蓖麻油1-65

聚山梨酯200.01

聚山梨酯400.05

聚山梨酯80(吐温80)0.04-4.0

聚维酮0.2-1.0

聚乙二醇-40蓖麻油7.0-11.5

卵磷脂0.5-2.0

脱氧胆酸钠0.21

普郎尼克F-680.2;缓冲剂用量（％）

醋酸，醋酸钠0.22,0.8

枸橼酸，枸橼酸钠0.5,4.0

乳酸0.1

酒石酸，酒石酸钠0.65,1.2

磷酸氢二钠，磷酸二氢钠1.7,0.71

碳酸氢钠，碳酸钠0.005,0.06;助悬剂用量（％）

明胶2.0

甲基纤维素0.03-1.05

羧甲基纤维素钠0.05-0.75

果胶0.2;螯合剂用量(%)

EDTA2Na0.01-0.05

抗氧剂用量(%)

亚硫酸钠0.1-0.2

亚硫酸氢钠0.1-0.2

焦亚硫酸钠0.1-0.2

硫代硫酸钠0.1;抑菌剂用量（％）

苯甲醇1-2

对羟基苯甲酸酯0.01-0.015

苯酚0.25-0.5