常用抗恶性肿瘤药教学系列讲解.pptx

;实现基础与临床相融合，加强建设健康中国的使命感，弘扬医者精神。

掌握常用抗恶性肿瘤药的作用及临床应用，熟悉其不良反应及用药注意事项。

能够面向基层群众完成抗恶性肿瘤药的健康宣教。;;患者，女，77岁。因咳嗽、乏力、逐渐消瘦1年，血痰伴胸痛2周入院。患者自述有30多年吸烟史。检查：CT检查示：右肺门增宽，右肺下叶见不规则肿块影，大小为6.8*6.0cm；支气管镜检查示：右肺下叶基底干口被结节样肿物阻塞，右下背段口肿胀狭窄。活检病理报告：小细胞肺癌。

诊断：右下肺中心型肺癌。

治疗：CAV方案：环磷酰胺（CTX）+多柔比星（ADM）+长春新碱（VCR）联合化疗。;;上述三种药物分别属于哪一类抗肿瘤药？

;抗恶性肿瘤药按作用机制分类

1.干扰核酸合成的药物：如甲氨蝶呤、巯嘌呤。

2.影响DNA结构与功能的药物：如环磷酰胺。

3.阻止RNA合成的药物：如多柔比星、柔红霉素。

4.干扰蛋白质合成与功能的药物：如长春新碱。

5.激素类与抗雌激素药物：如雄激素、他莫昔芬。

6.分子靶向药物：如曲妥珠单抗。;医生为何要将上述三种药物联合使用？

;一、干扰核酸生物合成的药物;培美曲塞（pemetrexed）

为多靶点的叶酸拮抗剂，临床主要用于局部晚期或转移性非鳞状细胞型非小细胞肺癌及恶性胸膜间皮瘤的治疗。;（二）阻止嘌呤类核苷酸生成药

巯嘌呤（mercaptopurine，6-MP）

抑制腺嘌呤、鸟嘌呤的合成代谢或直接掺入DNA、RNA发挥细胞毒作用。对S期作用最显著，对G1期有延缓作用。主要用于急性淋巴细胞性白血病的维持治疗，大剂量用于绒毛膜上皮癌。;（三）阻止嘧啶类核苷酸生成药

氟尿嘧啶（fluorouracil，5-FU）

与dUMP竞争dTMP合成酶，影响S期的DNA合成代谢。用于治疗消化系统癌（如食管癌、胃癌、结肠癌，直肠癌。胰腺癌及肝癌）疗效好，也用于乳腺癌、子宫癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌等。;卡培他滨（capecitabine）

在肿瘤组织内转化为5-FU而生效，临床主要用于晚期乳腺癌和大肠癌。不良反应主要有手足综合征、皮炎、脱发等。;二、影响DNA结构和功能的药物;塞替派（thiotepa，TSPA）

能与细胞内DNA组成的碱基结合，抑制??瘤细胞分裂。选择性高抗瘤谱广。作用快速而强大，局部刺激小。主要用于治疗乳腺癌卵、卵巢癌、膀胱癌、肝癌等。;白消安（busulfan，马利兰）

小剂量即可明显抑制粒细胞的生成，用于慢性粒细胞白血病疗效显著，也可用于治疗原发性血小板增多症和真性红细胞增多症。;亚硝脲类

易透过血脑屏障，抗瘤谱广。作用快而强，主要用于治疗原发或颅内转移脑瘤，对黑色素瘤及胃肠道肿瘤也有效。

常用药物：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。;（二）抗生素类

博来霉素（bleomycin，BLM）

能够直接破坏DNA，引起DNA单链或双链断链，阻止其复制。主要用各种鳞状上皮细胞癌的治疗。可引起间质性肺炎和肺纤维化。;丝裂霉素（mitomycin，MMC）

可与DNA双链交叉连结，抑制DNA复制，也可使部分DNA断裂。抗瘤谱广，可用于胃癌、肺癌、乳腺癌、慢粒白血病、恶性淋巴瘤等，骨髓抑制明显而持久。;（三）铂类配合物

顺铂（cisplatin）

与DNA形成交叉联结破坏DNA结构和功能，对多种实体肿瘤（睾丸肿瘤、卵巢癌。膀胱癌，乳腺癌，肺癌，前列腺癌等）有效，尤其对精原细胞性睾丸瘤最为有效。也可治疗恶性淋巴瘤，肺癌等，常与环磷酰胺、长春碱和博来霉素等合用。;卡铂（carboplatin）、奥沙利铂（oxaliplatin）

作用与顺铂相似，用于小细胞及非小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸癌、胃癌及头颈部肿瘤等。

奈达铂（nidaplatin）

顺铂类似物。主要用于头颈部癌，非小细胞肺癌，食管癌等。;三、阻止RNA合成的药物;多柔比星（doxorubicin，阿霉素）

直接嵌入DNA碱基对之间，阻止RNA转录和DNA复制，对S期细胞尤其敏感。抗瘤谱广，主要用于常用耐药的急淋白血病或粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌等，主要不良反应为心脏毒性、骨髓抑制等。;柔红霉素（daunorubicin，DNR）

抗肿瘤作用与多柔比星相似，主要用于淋巴细胞性白血病和粒细胞性白血病，但缓解期短。不良反应与多柔比星相似。;四、干扰蛋白质合成的药物;鬼臼毒素类衍生物

能与微管蛋白结合，抑制微管聚合，使细胞有丝分裂停止。其衍生物依托泊苷、替尼泊苷主要抑