baricitinib 巴瑞替尼专利及合成调研报告.pdf

Baricitinib巴瑞替尼调研报告

目录

一、基本信息1

二、在研及上市情况1

三、原研专利2

四、合成路线2

一、基本信息

名称：baricitinib、巴瑞替尼

Cas号：1187594-09-7

分子式：C16H17N7O2S

分子量：371.42

原研单位：EliLilly

结构式：

状态：

FDA批准2018-05-31

EMA批准2017-02-13

日本批准2017-09

中国批准2019-07

剂型及规格：口服片剂、1mg\2mg\4mg

适应症：类风湿性关节炎、特应性皮炎、新冠病毒感染、斑秃

二、在研及上市情况

巴瑞替尼是一款每日口服一次的JAK抑制剂，最初由Incyte开发。2009年

12月，礼来与Incyte达成协议，合作开发和商业化该产品，交易总额高达7.55

1

亿美元，包括9000万美元首付款和最高6.65亿美元里程金。

2019年7月，巴瑞替尼在中国获批上市，用于治疗成人中重度活动性类风

湿关节炎，商品名为艾乐明，并已进入2021版医保目录（乙类），2023年3月，

成人斑秃适应症在国内获批。

三、原研专利

1、化合物专利

CN200980116857.7，作为JAK抑制剂的氮杂环丁烷和环丁烷衍生物，有权，

申请日2009-03-10，到期日2029-03-10。（已被全部无效）

2、晶型专利

CN201610136379.8，JAK抑制剂的晶型及其制备方法，有权，申请日2016-

03-10，到期日2036-03-10。（已被全部无效）

3、合成专利

CN201680032170.5，用于制备{1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶

-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基}乙腈的方法和中间体，无权-视为撤回，申

请日2016-06-16。

CN202280059305.2，用于制备巴瑞替尼的方法和中间体，实审，申请日2022-

07-11。

4、用途专利

CN201980068527.9，用巴瑞替尼治疗原发性胆汁性胆管炎和原发性硬化性胆

管炎，有权，申请日2019-10-10，到期日2039-10-10。

四、合成路线

1、来源：CN201680032170.5（原研合成专利，无权）

2

2、来源：CN201610903498.1

3

3、来源：CN202211140636.7

4

4、来源：CN202310260568.6

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