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娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege磺胺类药物的发展、结构及命名主讲:朱小平
娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege磺胺类药物的发展、结构及命名(一)磺胺类药物的发展1932年,多马克发现含有磺胺结构片段的磺胺米柯定(百浪多息),可以使鼠、兔免受链球菌和葡萄球菌的感染。1933年,多马克报告了第一例用百浪多息治疗葡萄球菌引起的败血症,其后发现百浪多息体外无效,在机体内经代谢为对氨基苯磺酰胺才具有抑菌作用,由此确认磺胺药物的基本结构为对氨基苯磺酰胺。第二章合成抗感染药物——磺胺类药物与甲氧苄啶百浪多息药效基团——对氨基苯磺酰胺
娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege磺胺类药物的发展、结构及命名(一)磺胺类药物的发展据1950年统计,合成的磺胺类药物已达6000多种,筛选出20多种应用于在临床。但随着青霉素等抗生素的发现应用和其他抗菌药的发展,磺胺药的副作用和耐药性使其在临床应用受到限制,现只有磺胺嘧啶、磺胺醋酰钠、磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶银、磺胺米隆仍在使用。1965年合成甲氧苄啶TMP,临床证实磺胺药和甲氧苄啶合用,抗菌活性大大增强,耐药性减少。复方磺胺甲恶唑(SMZ+TMP)是临床常用的药物。第二章合成抗感染药物——磺胺类药物与甲氧苄啶
娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege磺胺类药物的发展、结构及命名(二)磺胺类药物的结构第二章合成抗感染药物——磺胺类药物与甲氧苄啶磺胺类药物都是对氨基苯磺酰胺的衍生物,其结构通式如下:R1多为H,R2多为杂环,如嘧啶环、异恶唑环等,环上取代甲基或甲氧基。
娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege磺胺类药物的发展、结构及命名(三)磺胺类药物的命名第二章合成抗感染药物——磺胺类药物与甲氧苄啶磺胺类药物都是对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物,通用名一般是磺胺加上N1取代基的名称,称作“磺胺XX”,化学名则是以对氨基苯磺酰胺为母体,再注明取代基的位置及名称。磺胺嘧啶化学名:N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺磺胺甲恶唑,也称磺胺甲基异恶唑化学名:N-(5-甲基-3-异恶唑基)-4-氨基苯磺酰胺
磺胺醋酰磺胺噻唑磺胺甲氧嘧啶嘧啶恶唑异恶唑噻唑娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——磺胺类药物与甲氧苄啶
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