解热镇痛抗炎药与抗痛风药 (2).ppt

2010-3-124.过敏反应偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。5.阿司匹林哮喘哮喘者用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发的哮喘，称‘阿司匹林哮喘’。药物抑制COX，使PGs合成受阻，脂氧酶途径生成的白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮喘。肾上腺素仅部分对抗第31页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-126.瑞夷综合征（Reye’ssyndrome）病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司匹林后，偶致瑞夷综合征，表现为肝损害和脑病，可致死。病毒感染时应慎用。第32页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12禁忌证胃溃疡严重肝损害低凝血酶原血症维生素K缺乏症血友病哮喘鼻息肉慢性荨麻疹第33页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12二、苯胺类**对乙酰氨基酚acetaminophen（扑热息痛）非那西丁的活性代谢产物较强的解热镇痛作用。抗炎抗风湿作用很弱，无临床实用价值。第34页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12第35页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12药理作用解热、镇痛与阿司匹林相似不具有抗炎、抗风湿作用对血小板和凝血时间无明显影响第36页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12临床应用感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。代替阿司匹林：阿司匹林过敏、消化性溃疡病、阿司匹林诱发哮喘的患者；首选对乙酰氨基酚：儿童病毒－－发热、头痛，不诱发溃疡和瑞夷综合征。本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。第37页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12不良反应治疗量、短疗程，不良反应很少。长期大剂量，造成肾毒性，如慢性肾炎和肾乳头坏死。过量中毒造成肝坏死第38页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12*三、吡唑酮类氨基比林：致命性粒细胞缺乏症，已不再单独使用保泰松：抗炎抗风湿作用强，主要用于其他药物无效的风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。不良反应多且严重羟布宗：保泰松的活性代谢产物；作用、临床应用及不良反应相似第39页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12**四、吲哚乙酸类吲哚美辛indomethacin（消炎痛）是最强的COX抑制剂之一；其抗炎及镇痛作用强于阿司匹林；对急性风湿性及类风湿性关节炎与保泰松相似还抑制磷脂酶A和磷脂酶C，以及抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖。第40页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12急性风湿性及类风湿性关节炎。骨关节炎强直性脊柱炎癌性发热及其他不易控制的发热第41页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12不良反应多见，发生率35%~50%，20%病人需停药。1.胃肠道恶心、呕吐、腹泻、诱发或加重溃疡，严重者发生出血和穿孔。2.中枢神经系统15%~25%患者可发生头痛、眩晕；偶见精神异常等。3.造血系统引起粒细胞减少、再生障碍性贫血等。4.过敏反应常见皮疹，严重者哮喘。‘阿司匹林哮喘’者禁用。第42页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12五、邻氨基苯甲酸类甲芬那酸（mefenamicacid，甲灭酸）氯芬那酸（chlofenamicacid，氯灭酸）均能抑制COX，具有解热、镇痛和抗炎作用。其毒副作用大于阿司匹林与其他NSAIDs相比，未见明显优点。第43页，共61页，星期日，2025年，2月5日关于解热镇痛抗炎药与抗痛风药(2)第1页，共61页，星期日，2025年，2月5日发展简史?1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylicacid）?1899年Bayer药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河?20世纪50年代合成了吡唑酮类?20世纪60年代合成了吲哚乙酸类?20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等2010-3-12第2页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12主要作用解热镇痛抗炎抗风湿广义抗炎药概念解热镇痛抗炎药糖皮质激素（甾体抗炎药）抗风湿病药抗痛风药H1受体拮抗药第3页，共61页，星期日，2025年，2月5日2010-3-12NSAIDs按结构分类水杨酸类苯胺类：不具有抗炎和抗风湿吡唑酮类吲哚乙酸类邻氨基苯甲酸类芳基烷酸苯乙酸类共同作用机制抑制环氧酶（环氧合酶,CO