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均属于儿茶酚胺类,结构中均含有邻二酚羟基和氨基,显酸碱两性。游离体水中溶解度小,但与酸或碱成盐而溶于水。结构中均含有一个*C,有旋光异构体,左旋体活性强。多巴胺除外稳定性稍差含有邻二酚羟基易被氧化,含有*C可发生消旋化使效价降低。与FeCl3试液作用呈不同的绿色(遇碱变为紫色或紫红色)翠绿色翠绿色深绿色墨绿色激动α和β受体激动α受体激动β受体激动多巴胺受体与H2O2试液反应显不同颜色酒红色黄色橙黄色第23页,共44页,星期日,2025年,2月5日苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂下列处方是否合理?有位患者系阿—斯综合征(心脑综合征)伴有轻度酸中毒,医生开据了下列处方:用异丙肾上腺素静滴以提高心率,同时用碳酸氢钠纠正酸中毒。盐酸异丙基肾上腺素注射液1ml5%碳酸氢钠注射液250mliv5%葡萄糖注射液500ml上述药物混合后静脉滴注。案例分析第24页,共44页,星期日,2025年,2月5日苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂典型药物盐酸克仑特罗盐酸克仑特罗ClenbuterolHydrochloride芳伯氨基→重氮化-偶合反应性状旋光性鉴别作用第25页,共44页,星期日,2025年,2月5日苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂盐酸克仑特罗知识拓展第26页,共44页,星期日,2025年,2月5日苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂盐酸克仑特罗提高拓展第27页,共44页,星期日,2025年,2月5日苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂瘦肉精是一类药物,是指能够促进瘦肉生长的饲料添加剂。任何能够促进瘦肉生长、抑制肥肉生长的物质都可以叫做“瘦肉精”。目前,能够实现这种功能的物质是一类叫做β-兴奋剂的药物,比如在中国造成中毒的克伦特罗和美国允许使用的雷托巴胺。瘦肉精在上海曾经引发了几百人的中毒事件。而在台湾,由于从美国进口的猪肉里含有瘦肉精,几乎挑起一场政治争端。奇怪的是,在美国、加拿大、新西兰等国,瘦肉精这类物质的使用却是合法的。在中国,通常所说的“瘦肉精”则是指克伦特罗。它曾经作为药物用于治疗支气管哮喘,后由于其副作用太大而遭禁用。其它类似药物还有沙丁胺醇和特布他林等,同样能起到“瘦肉”作用、却对人体健康危害过大,因而造成安全隐患。它们也因而在全球遭到禁用。典型药物盐酸克仑特罗第28页,共44页,星期日,2025年,2月5日药品是用来治病救人的物质,它具有两面性,用之得当可以驱除病魔,使人恢复健康,用之不当不仅不能治病,还有可能致命。每
课
一
句第29页,共44页,星期日,2025年,2月5日苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂基本结构:β-苯异丙胺结构特点:环上无取代基或有一个酚羟基;在丙胺侧链上有两个手性碳,存在两对光学异构体。主要药物:麻黄碱伪麻黄碱间羟胺基本结构与结构特点自学第30页,共44页,星期日,2025年,2月5日苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂典型药物盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱EphedrineHydrochloride化学名:(1R,2S)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐来源:麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种生物碱第31页,共44页,星期日,2025年,2月5日LOGO第1页,共44页,星期日,2025年,2月5日学习内容及学习目标1.知道肾上腺素能受体激动剂的按化学结构分类情况,能说出每类典型药物。2.能解析肾上腺素能受体激动剂的结构,并能识别和比较不同药物的结构。3.能解析苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的理化性质,能用化学方法区别不同的药物。4.会应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂制备、鉴别、贮存保管及临床应用问题。第2页,共44页,星期日,2025年,2月5日肾上腺素能受体激动剂的类型(1)苯乙胺类(2)苯异丙胺类按化学结构分类结构特点理化性质典型药物第3页,共44页,星期日,2025年,2月5日苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂基本结构:β-苯乙胺结构特点:(1)多数药物在侧链上含有一手性碳原子;(2)苯环上含有羟基,其中苯环的3,4位上有羟基的,称为儿茶酚胺。基本结构与结构特点第4页,共44页,星期日,2025年,2月5日苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂基本结构与结构特点肾上腺素异丙肾上腺素去甲肾上腺素多巴胺儿茶酚胺类第5页,共
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