肾上腺素能受体作用药.pptVIP

结构特点（间羟胺）结构中无儿茶酚结构。不被COMT破坏；α位有甲基(空间位阻作用)不易被MAO破坏；无儿茶酚结构α位有甲基第30页，共53页，星期日，2025年，2月5日β受体激动剂非选择性β受体激动剂（异丙肾上腺素）β2受体激动剂（沙丁胺醇，特布他林）β1受体激动剂（心血管系统药物）第31页，共53页，星期日，2025年，2月5日非选择性β受体激动剂盐酸异丙肾上腺素*?HCl4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)氨基]乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐4123第32页，共53页，星期日，2025年，2月5日药理作用（异丙肾上腺素）作用于心脏β1受体心收缩力增强，心传导加速，心排血量和心肌耗氧量增加作用于血管平滑肌β2受体冠脉和骨骼肌血管舒张，血管总外周阻力降低第33页，共53页，星期日，2025年，2月5日结构特征（异丙肾上腺素）结构中有儿茶酚结构，易被COMT酶代谢；化学性质不稳定，具有儿茶酚胺累的共性，遇光和空气被氧化变色；第34页，共53页，星期日，2025年，2月5日临床应用（异丙肾上腺素）主要治疗心源性或感染性休克治疗完全性房室传导阻滞心脏骤停支气管哮喘第35页，共53页，星期日，2025年，2月5日β2受体激动剂β2受体激动剂第36页，共53页，星期日，2025年，2月5日β2受体激动剂药物名称R1R2R3R4R沙丁胺醇HOHCH2OHH特布他林OHHOHH氯丙那林HHHCl克伦特罗ClNH2ClH可尔特罗OHOHHH马布特罗CF3NH2ClH妥洛特罗ClHHH福莫特罗HCONHOHHH菲诺特罗OHHOHH第37页，共53页，星期日，2025年，2月5日硫酸沙丁胺醇（salbutamol）用途：β2－受体激动剂，平喘121-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐1.避光保存2.O-葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢不易被酯酶和COMT破坏，口服有效第38页，共53页，星期日，2025年，2月5日结构特点：N上均有体积较大的烃基取代可增强对β受体作用的选择性R：β2受体激动剂第39页，共53页，星期日，2025年，2月5日b-受体激动剂b1-和b2-受体激动剂：副反应大b1-受体激动剂：主要引起心率加快、心肌收缩力增强等。用作强心药（第十一章）。b2-受体激动剂：舒张支气管平滑肌，临床主要用于平喘。第40页，共53页，星期日，2025年，2月5日β2受体激动剂（硫酸特布他林）（±）-5-[2-[(1,1-二甲基乙基）氨基]-1-羟乙基]-1,3-苯二酚硫酸盐2第41页，共53页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素受体激动剂的构效关系与β受体以疏水键、离子键或氢键结合与受体以氢键结合与a受体以阴离子部位以离子键结合IIIIII第42页，共53页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素受体激动剂

与其受体的三点结合模式第43页，共53页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素受体阻断药α受体拮抗剂竞争性α受体拮抗剂：妥拉唑林，酚妥拉明非竞争性α受体拮抗剂：酚苄明β受体拮抗剂普萘洛尔α、β受体拮抗剂拉贝洛尔等第44页，共53页，星期日，2025年，2月5日α受体拮抗剂酚妥拉明Phentolamine妥拉唑啉Tolazoline酚苄明Phenoxybenzamine*为什么酚苄明为长效α受体拮抗剂？酚苄明可对a受体的亲和性基团（HXR）进行烷基化反应以共价键稳定结合，不能被肾上腺素逆转而作用时间持久；第45页，共53页，星期日，2025年，2月5日克伦特罗结构特点？克伦特罗（Clenbuterol）曾经作为药物用于治疗支气管哮喘，后由于其副作用太大而遭禁用。既不是兽药，也不属于饲料添加剂，是一种名副其实的激素类物质，并严重危害畜牧业健康发展和畜产品安全的毒品。

20世纪80年代初，美国Cyanamid公司意外发现克伦特罗有明显的促进生长、提高瘦肉率及减少脂肪的效果，于是其被畜牧业作为瘦肉精使用。

1997年，中华人民共和国农业部下文严禁β-肾上腺素类激素在饲料和畜牧生产中使用，盐酸克伦特罗列为第一位。第46页，共53页，星期日，2025年，2月5日相关克伦特罗提问克伦特罗为什么能使动物多长瘦肉？克伦特罗为什么能较大量地蓄积在动物肉中？为什么”瘦肉精”