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手性药物的高效毛细管电泳拆分方法--第1页
手性药物的高效毛细管电泳拆分方法
收稿:1997年1月,收修改稿:1997年4月
3国家自然科学基金资助课题
手性药物的高效毛细管电泳拆分方法
3
许旭林炳承
(中国科学院大连化学物理研究所大连116023)吴如金
(中国药科大学药物分析教研室南京210009)
摘要手性药物的高效毛细管电泳拆分方法的研究近年来发展
很快。本文以平衡理论为基础对现有的研究成果进行了综述,探讨了各
种实验条件对拆分结果的影响,以及各类手性拆分剂的选择与应用。
关键词毛细管电泳手性分离手性药物
ChiralSeparationofDrugsbyCapillaryElectrophoresis
XuXuLinBingcheng
(DalianInstituteofChemicalPhysics,ChineseAcademy
ofSciences,
Dalian116023,China)
WuRujin
(TeachingandResearchSection,ChinaPharmaceutical
University,
Nanjing210009,China)
AbstractThecurrentresearchprogressinchiraldrugsep
arationbycapillaryelec2trophoresisisreviewed.The
influenceofexperimentconditionsonseparationisdiscu
ssedbyequilibriumtheory.Theselectionsandapplications
ofchiralselectorsarealsoindicat2ed.
Keywordscapillaryelectrophoresis;chiralseparation;ch
iraldrugs
一、手性药物与手性拆分方法概述
手性药物的高效毛细管电泳拆分方法--第1页
手性药物的高效毛细管电泳拆分方法--第2页
手性药物在活性、代谢及药动学上的立体选择性差异已被证实[1]。
但长期以来,除一些激素、抗生素等天然药物以外,多数手性合成药物以
消旋体供药。这显然会给疾病的诊断和治疗带来一些严重的问题。近
来随着分离与不对称合成技术的发展,特别是对于对映体间不同药理活
性、代谢过程、药动学情况的深入了解,以药物单一光学异构体供药的
问题已引起各方面的高度重视。手性药物的研究与开发对对映体制备
与分析方法的需求不断增加。
第9卷第4期1997年12月化学进展PROGRESSINCH
EMISTRYVol.9No.4Dec.,1997
手性拆分有直接拆分和间接拆分两种形式。间接拆分是指先将对
映体与手性光学试剂反应,生成非对映异构体之后再进行分离,因此,是对
手性衍生物的非手性分离。对于光学异构体的分析可使用不经过分离
(非拆分)的手性分析方法,如核磁共振法、旋光度测定法、同位素稀释
法、量热法和酶法等[2]。
目前用于手性拆分的方法主要有结晶法、色谱法和
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