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2020年执业药师考试西药学专业知识二1401--第1页

目录CONTENT

01女性激素类

02阴道局部用药

03退乳药

04促性腺激素

05促性腺激素释放激素类似物

06女性避孕药

07其他妇科用药

08子宫收缩药及引产药

09抗早产药

10雄激素及睾酮衍生物

11治疗勃起功能障碍药

第一节女性激素类

第一亚类雌激素类考点

1.天然雌激素：雌二醇＞雌酮＞雌三醇等。

2.雌激素合成衍生物：戊酸雌二醇，因能沉积于注射局部，缓慢吸收，故有长效作用。

3.全合成雌激素：己烯雌酚，是根据天然雌激素的结构特征，合成结构较简单的同型物，且口服

有效，作用强，但不良反应多。

一、临床用药评价

（一）作用特点

1.药动学：

（1）雌激素可通过皮肤、黏膜、皮下、肌肉等各种途径吸收。雌二醇口服后从胃肠道迅速吸收。

（2）炔雌醇和非甾体雌激素如己烯雌酚，在肝脏中代谢较慢，故口服有效。

2.注意事项

（1）长期服用雌激素者需定期检查：①血压；②肝脏功能；③阴道脱落细胞；④每6～12个月体

检1次或遵医嘱；⑤每年1次宫颈防癌刮片。

（2）应用最低有效量，时间尽可能缩短，减少不良反应。

（3）男性以及女性子宫切除后患者，用药3周后停药1周；有子宫的女性，为避免过度刺激，可

在周期的最后10～14日加用孕激素。

（4）长期或大量使用雌激素者，当停药或减量时须逐步减量。

（二）药物相互作用

1.与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应。

2.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应。

3.与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增加抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。

4.与抗高血压药同时用，可减弱抗高血压的作用。

5.降低他莫昔芬的治疗效果。

6.增加钙剂的吸收。

二、代表药品

戊酸雌二醇

【适应证】①补充雌激素不足。②晚期前列腺癌（乳腺癌、卵巢癌患者禁用）。③与孕激素类药物

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合用，能抑制排卵，可作避孕药。

雌激素吸收的途径（多选）

A.皮肤

B.黏膜

C.皮下

D.肌肉

E.直肠

『正确答案』ABCD

『答案解析』雌激素可通过皮肤、黏膜、皮下、肌肉等各种途径吸收。雌二醇口服后从胃肠道迅速

吸收。

第二亚类孕激素类

一、药理作用与作用机制

1.使增殖期子宫内膜变为分泌期。

2.抑制排卵。

3.长期大剂量应用使子宫内膜腺癌和乳腺癌组织萎缩坏死。

4.维持早孕蜕膜组织和抑制子宫肌肉收缩作用，故可以保胎。

5.使宫颈黏液变稠，不利于精子穿透。

二、临床用药评价

（一）作用特点考点

药物特点

黄体口服及肌内注射迅速吸收，在肝脏内代谢，代谢产物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。美

酮国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B

甲羟血药浓度超过0.1mg/ml时，黄体生成素（LH）和雌二醇均受到抑制而阻止排卵。美

孕酮国FDA妊娠期用药安全性分级为肠道外给药X

地屈

平均半衰期为5～7h。63%以原型随尿液排出，72h后从体内完全清除

孕酮

（二）典型不良反应

（1）十分常见：肠道反应，食欲缺乏、体重增加、乳房疼痛、性欲改变。

（2）长期应用：可引起肝功能损害。

（3）甲羟孕酮治疗肿瘤，剂量过大时可出现类库欣综合征。

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