作用于消化系统药物一讲解.ppt

消化性溃疡主要分为胃溃疡和十二指肠溃疡，为消化系统的常见病，发病率为10%~12%。二、抗消化性溃疡药常用抗消化性溃疡药分类：一、抗酸药,如氢氧化铝、氧化镁、碳酸钙等。二、抑制胃酸分泌药:①H2受体阻滞药,如西咪替丁、雷尼替丁等;②M受体阻滞药,如哌仑西平等;③质子泵抑制剂,如奥美拉唑等;④胃泌素受体阻断药,如丙谷胺。三、胃黏膜保护药,如硫糖铝、栒櫞酸铋钾等。四、抗幽门螺杆菌药。一、抗酸药抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。治疗胃溃疡临床主要用于十二指肠溃疡胃酸过多症中和胃酸抑制胃蛋白酶活性抗酸药作用机制壁细胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸药作用氢氧三硅氧化氢氧碳酸碳酸化镁酸镁镁化铝钙氢钠抗酸强度强弱强中较强强起效时间快慢慢慢较快快维持时间较长较长较长较长较长短粘膜保护无有有有无无收敛作用无无无有有无碱血症无无无无无有产生CO2无无无无有有排便影响轻泻轻泻轻泻便秘便秘无常用抗酸药物作用比较临床案例陈某，男，42岁。私企公司经理，经常陪客户喝酒。上个月出现嗳气、烧心。到医院就诊，经胃镜检查后，确诊为单纯性胃酸过多。医生给予氢氧化铝凝胶口服治疗，但三天后患者出现便秘。讨论：1、应用氢氧化铝后为什么会出现便秘？2、氢氧化铝和什么药物联合用药可减轻其引起便秘的不良反应？案例分析参考答案：氢氧化铝口服中和胃酸后，可产生氯化铝具有收敛作用，从而引起便秘。可与氢氧化镁配伍使用，因镁离子口服后具有导泻作用。两药合用相互纠正不良反应，防止出现便秘或是腹泻。抗酸药的用药护理胃内容物的多少会影响抗酸药的使用效果，应将胃内容物将近排空或完全排空后，再使用抗酸药，这样抗酸药才能充分发挥抗酸作用，故抗酸药应在餐后1小时和晚上临睡前服用,可达到较好的抗酸疗效。作用于消化系统药物（二）

M1CCK2H2H+-K+ATP酶K+Ca2+cAMP组胺Ach胃泌素H+pH0.8H+pH7.3Ca2+壁细胞胃腔胃酸是由胃黏膜壁细胞分泌，壁细胞上有H2受体、Ml受体和胃泌素受体参与胃酸分泌，当这些受体分别被组胺、乙酰胆碱和胃泌素激动时，均可进一步激活胃壁细胞上的H+-K+-ATP酶，即H+泵或质子泵，通过H+-K+交换，将壁细胞内大量H+转运到胃腔，使胃酸分泌增加。胃酸分泌机制一、抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药分类：一、H2受体阻滞药,如西咪替丁、雷尼替丁等;二、M受体阻滞药,如哌仑西平等;三、质子泵抑制剂,如奥美拉唑等;四、胃泌素受体阻断药,如丙谷胺。为第一代H2受体拮抗剂，临床用于治疗胃及十二指肠溃疡等。有抗雄性激素的副作用，与雌激素受体有亲和力，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等副作用。西咪替丁（一）H2受体拮抗剂西咪替丁口服吸收迅速，起效快，1.5h达峰值，持续时间4h，半衰期随肝肾功能而异；可通过血-脑屏障；30%在肝脏代谢，此药结构中有抑制肝药酶基团，为肝药酶抑制剂；40-70%以原型经肾脏排泄，排泄能力与肾功能相关，部分可从乳汁排出。第二代H2受体拮抗剂雷尼替丁对胃及十二指肠溃疡疗效高且有速效和长效的特点。临床用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡等。比西咪替丁强5-8倍。第三代H2受体拮抗剂法莫替丁临床用于治疗十二指肠溃疡、性胃溃疡、术后溃疡等。作用比雷尼替丁强6-10倍（二）胃壁细胞H+泵抑制药质子泵抑制药是一类抑制H+，K+-ATP酶，减少胃酸分泌的药物。H+，K+-ATP酶可以将H+从胃壁细胞小管膜上转运到胃腔中，转运到胃腔内的H+与Cl-结合形成胃酸。H+，K+-ATP酶抑制药使H+，K+-ATP酶失去活性而具有较强而持久的抑酸作用。同时使胃蛋白酶分泌液减少，对幽门螺杆菌也有抑制作用。奥美拉唑临床用于治疗反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血和幽门螺杆菌感染。强效抗消化性溃疡药，能选择性抑制胃壁细胞H+，K+-ATP酶的作用，使胃壁细胞分泌H+减少，从而抑制胃酸形成，减少胃酸分泌。奥美拉唑不良反应主要有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应；头晕、头痛、嗜睡、失眠等中枢神经系统反应。口服吸收迅速，作用可持续20~24h，溃疡愈合率高，复发率较低。（三）M受体拮