ISM012-042-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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ISM012-042

Cat.No.:HY-170522

分⼦式:C₂₆H₂₈N₆O₄

分⼦量:488.54

作⽤靶点:HIF/HIFProlyl-Hydroxylase

作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性ISM012-042是⼀种具有⼝服活性的PHD1和PHD2抑制剂，IC50值分别为1.9和2.5nM。ISM012-042(2.5

μM)可使Caco-2细胞免受DSS诱导的屏障破坏。且在脂多糖(LPS)诱导的⼩⿏⾻髓来源的树突状细胞(

BMDC)中，ISM012-042具有抗炎作⽤，可剂量依赖性地降低IL-12亚基IL-12p35以及TNF表达。ISM012-

042在多种实验性结肠炎模型中恢复肠道屏障功能并减轻肠道炎症。ISM012-042可⽤于肠道黏膜修复以及免

疫疾病研究[1]。

REFERENCES

[1].FuY,etal.IntestinalmucosalbarrierrepairandimmuneregulationwithanAI-developedgut-restrictedPHDinhibitor.NatBiotechnol.

2024Dec11.

McePdfHeight

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