KT-253-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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KT-253

Cat.No.:HY-170451

CASNo.:2713618-08-5

分⼦式:C₄₈H₅₂Cl₂FN₇O₆

分⼦量:912.87

作⽤靶点:PROTACs;MDM-2/p53;Apoptosis

作⽤通路:PROTAC;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性KT-253是p53稳定剂和MDM2的PROTAC降解剂(DC50=0.4nM)。KT-253抑制癌细胞RS4;11的增殖(IC50

为0.3nM)，在G2/M期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。KT-253在⼩⿏模型中表现出抗肿瘤活性

。(Pink:ligandfortargetproteinMDM2ligand4(HY-170452);Black:linker(HY-W001478);Blue:ligandfor

E3ligasecereblon(HY-163927))

REFERENCES

[1].ChutakeYK,etal.,KT-253,ANovelMDM2Degraderandp53Stabilizer,HasSuperiorPotencyandEfficacyThanMDM2Small

MoleculeInhibitors.MolCancerTher.2024Dec9.

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