LSD1-IN-38-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

LSD1-IN-38

Cat.No.:HY-170403

分⼦式:C₃₀H₂₉F₄N₅

分⼦量:535.58

作⽤靶点:HistoneDemethylase

作⽤通路:Epigenetics

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性LSD1-IN-38(Compound23e)是⼀种可逆的⼝服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂，IC50为1.2

nM。LSD1-IN-38可抑制癌细胞MV4-11、Kasumi-1和NCI-H526的增殖，IC50为5、4和11nM。LSD1-IN-

38可激活CD86表达，EC50为0.034μM，并诱导MV4-11细胞分化。LSD1-IN-38在⼩⿏模型中表现出抗肿

瘤活性。

IC50TargetLSD1

1.2nM(IC50)

REFERENCES

[1].JiangH,etal.,OptimizationandBiologicalEvaluationofNovel1H-Pyrrolo[2,3-c]pyridinDerivativesasPotentandReversibleLysine

SpecificDemethylase1InhibitorsfortheTreatmentofAcuteMyelogenousLeukemia.JMedChem.2024Dec26;67(24):22080-22103.

McePdfHeight

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