rac-Talazoparib-rac-BMN-673-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

(rac)-Talazoparib

Cat.No.:HY-14687

CASNo.:1207454-56-5

Synonyms:(rac)-BMN-673;(rac)-LT-673

分⼦式:C₁₉H₁₄F₂N₆O

分⼦量:380.35

作⽤靶点:PARP

作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Epigenetics

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性(rac)-Talazoparib((rac)-BMN-673)(Compound47)是⼝服有效的PARP1/2抑制剂，Ki分别为1.2nM和

0.87nM。(rac)-Talazoparib抑制细胞PARylation，EC50为2.51nM。(rac)-Talazoparib导致DNA损伤的积

累，抑制BRCA1/2突变的MX-1细胞和Capan-1细胞的增殖，IC50分别为0.3nM和5nM。(rac)-

Talazoparib在⼩⿏模型中表现出抗肿瘤活性。

IC50TargetPARP2PARP1

0.87nM(Ki)1.2nM(Ki)

REFERENCES

[1].WangB,etal.,DiscoveryandCharacterizationof(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-

tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one(BMN673,Talazoparib),aNovel,HighlyPotent,andOrallyEfficaciousPoly(ADP-ribose)

Polymerase-1/2

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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