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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
JNJ
Cat.No.:HY-12420A
CASNo.:1610586-62-3
分⼦式:C₂₁H₂₂N₄O₂
分⼦量:362.43
作⽤靶点:MELK;FLT3
作⽤通路:PI3K/Akt/mTOR;ProteinTyrosineKinase/RTK
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性JNJ是⼀种有效的,选择性的MELK抑制剂,IC50值为23nM;同时对Flt3的作⽤较强,IC50值为
18nM。
IC50TargetIC50:23nM(MELK),18nM(Flt3)[1]
体外研究JNJispotentandselectiveMELKinhibitor,withanIC50of23nM,alsoeffectivelyinhibitsFlt3,
withanIC50of18nM,andslighitlyblocksCAMKIIδ,Mnk2,CAMKIIγ,andMLCK(IC50,810nM,760nM,
1000nM,1000nM).JNJ(MELK-T1)suppressestheproliferationofFlt3-drivenBa/F3celllines,
withanIC50of1.5μMintheabsenceofIL-3,whilenoinhibitoryactivityisobservedinthepresenceofIL-3.
JNJdoesnotinhibittheproliferationofBa/F3celllinestransfectedwitheitherFGFR1,FGFR3,or
KDR,eitherinthepresenceorabsenceofIL-3[1].JNJ(MELK-T1,10μM)delaystheprogression
ofMCF-7cellsthroughS-phase.JNJinhibitsMELK,andthenexertsstalledreplicationforksand
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