H122-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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H122

Cat.No.:HY-172113

分⼦式:C₄₅H₄₅ClFN₅O₈

分⼦量:838.32

作⽤靶点:PROTACs;YAP;c-Myc

作⽤通路:PROTAC;StemCell/Wnt;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性H122是TEADPROTAC降解剂，可降解TEAD1，DC50为3nM，对TEAD2、TEAD3和TEAD4具有良好的亲

和⼒，Ki分别为2.0、3.6和1.6nM。H122可下调Myc的表达。H122可抑制MSTO-211H和NCI-H226细胞

⽣长，IC50分别为21.3nM和0.6nM，并在⼩⿏模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink:ligandfortargetprotein

(HY-151525);Black:linker(HY-W573128);Blue:ligandforE3ligaseCereblon(HY-W087383))

REFERENCES

[1].LuY,etal.,SelectiveDegradationofTEADsbyaPROTACMoleculeExhibitedRobustAnticancerEfficacyInVitroandInVivo.JMed

Chem.2025Jan13.

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MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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