甾体激素类药物 (2).ppt

一、其它甾体已经介绍。第三节杂质检查二、游离磷酸原理：第30页，共53页，星期日，2025年，2月5日三、雌酮:Zimmermann反应四、甲醇和丙酮:气相色谱法。五、硒:方法已介绍。第31页，共53页，星期日，2025年，2月5日第四节含量测定一、紫外分光光度法1．原理“C=C-C=C”或“C=C-C=O”共轭体系，有紫外吸收。?4-3-酮结构，?max在~240nmA环为苯环，?max在~280nm第32页，共53页，星期日，2025年，2月5日2．讨论①??适用于原料药。②样品中“其它甾体”不合格时，不适用。需进行分离后再测定。??第33页，共53页，星期日，2025年，2月5日二、四氮唑比色法1．四氮唑盐的种类：（1）红四氮唑：2,3,5—三苯基氯化四氮唑（2,3,5—triphenyltetrazoliumchloride）缩写TTC或RT（Redtetrazolium）第34页，共53页，星期日，2025年，2月5日（2）蓝四氮唑：3,3’—二甲氧苯基—双—4，4’—（3,5—二苯基）氯化四氮唑{3,3-dianisole-bis[4,4’-(3,5-diphenyl)triphenyltetrazoliumchloride]}缩写BT(Bluetetrazolium)第35页，共53页，星期日，2025年，2月5日2．原理17位?-醇酮基具有还原性，在碱性条件下能将四氮唑盐定量地为有色的甲臢，在一定波长下具有最大吸收，可用比色法进行含量测定第36页，共53页，星期日，2025年，2月5日3、测定法A．TTC法BP(1988);ChP(1995)：B．BT法USP(xxIII)第37页，共53页，星期日，2025年，2月5日4、讨论结构、反应温度和时间、水分、碱浓度、空气中氧、试剂类别和浓度等，对反应速度，呈色强度和稳定性有影响。（1）官能团位置的影响aC11：11位酮基反应速度快于11位羟基可的松氢化可的松第38页，共53页，星期日，2025年，2月5日第1页，共53页，星期日，2025年，2月5日第一节概述一、母核环戊烷骈多氢菲第2页，共53页，星期日，2025年，2月5日环上双键的表示方法：用“?”表示,双键的位置写在?的右上角。?双键位置?4?1,4?5?5(10)第3页，共53页，星期日，2025年，2月5日环上取代基构型表示方法：＊?构型：与母核连接的取代基,指向环平面的前面时,为?构型.用实线表示“———”＊?构型：与母核连接的取代基,指向环平面的背面时,为?构型.用虚线表示“???”第4页，共53页，星期日，2025年，2月5日二、分类按生理作用分为：第5页，共53页，星期日，2025年，2月5日1．肾上腺皮质激素皮质酮的衍生物第6页，共53页，星期日，2025年，2月5日代表药物有：可的松氢化可的松第7页，共53页，星期日，2025年，2月5日人工合成药物：地塞米松氢化可的松结构的基础上1，2位间引入一个双键，9位上引入?-F，16位上引入?-CH3氢化泼尼松在氢化可的松结构的基础上1，2位间引入一个双键第8页，共53页，星期日，2025年，2月5日结构特点：ⅰ．含有21个Cⅱ．A环：?4-3-酮结构（?,?-不饱和酮）ⅲ．17位：?-醇酮基，有还原性。ⅳ．其它：10位、13位?-甲基，11位羟基、羰基等人工合成品：1、2位间有双键，6?位，9?位引入卤素，16?位或16?位引入甲基，16?位引入羟基等。第9页，共53页，星期日，2025年，2月5日供分析官能团：ⅰ．A环的?4-3-酮ⅱ．17位的?-醇酮基ⅲ．17、21-二羟基-20-酮11位羟基或羰基受立体效应影响，无利用价值。第10页，共53页，星期日，2025年，2月5日2．雄性激素及蛋白同化激素睾丸素的衍生物第11页，共53页，星期日，2025年，2月5日代表药物：甲基睾丸素丙酸睾丸素第12页，共53页，星