麻醉药药物化学.ppt

Procaine化学结构中含有酯基，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。随着pH的升高，水解速度加快；pH相同时，温度升高，水解加快。Procaine在体内的代谢过程也主要为水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。水解性质第26页，共41页，星期日，2025年，2月5日用作局部麻醉药。还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏，是治疗室性心律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。还可用于顽固性癫痫、功能性眩晕症以及各种疼痛的治疗。2612盐酸利多卡因第27页，共41页，星期日，2025年，2月5日结构特点酰胺键较酯键稳定两个邻位均有甲基，具空间位阻-使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解-体内酶解的速度比较慢此为利多卡因较普鲁卡因作用强、维持长、毒性大的原因之一。第28页，共41页，星期日，2025年，2月5日在体内大部分由肝脏代谢代谢途径第29页，共41页，星期日，2025年，2月5日关于麻醉药药物化学第1页，共41页，星期日，2025年，2月5日麻醉药：作用于神经系统使其受到抑制，从而使疼痛消失，广泛用于手术的药物。全身麻醉药：作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛。局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干周围，可逆性地阻断感觉神经冲动的产生和传导，在意识清醒条件下使局部痛觉等暂时消失。第2页，共41页，星期日，2025年，2月5日全身麻醉药（全麻药）吸入麻醉药（挥发性麻醉药）静脉麻醉药静脉注射或点滴第一节全身麻醉药起效快，停药后迅速清除安全范围广，毒性低，对肝、肾、心、肺等无害；易于控制麻醉的深度和时间性质稳定、不易燃烧，贮存、运输、使用方便在体内代谢率低、代谢物无毒性第3页，共41页，星期日，2025年，2月5日一、吸入麻醉药结构特点：一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。化学结构类型：脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等。特点：易挥发，化学性质不活泼，脂溶性较大乙醚：易燃、易爆、气味难闻、刺激呼吸道笑气：N2O麻醉作用弱;氯仿：CHCl3毒性大，已被淘汰第4页，共41页，星期日，2025年，2月5日（二）吸入麻醉药的构效关系通常认为，吸入麻醉药属结构非特异性药物。药物的理化性质，即药物在脂质和血液中特定的溶解度。脂/水分配系数，lgP值在2左右时麻醉作用最强，即要有适度的亲脂性。油气分配系数；如易由气体扩散溶于油中，则油气分配系数大，作用也强。第5页，共41页，星期日，2025年，2月5日代表药物异氟烷（isoflurane）具有旋光性，目前药用其消旋体，左旋体右旋体性质稳定，在阳光、紫外线下，或遇强碱、碱石灰均不分解，经有机破坏后可显氟离子的特殊反应。麻醉作用较强，毒性很小，对心血管功能稳定，可安全地用于各种年龄，尤其是危重患者的全麻，肌肉松弛良好，易于控制与调节麻醉深度。全麻诱导和麻醉恢复迅速，不引起惊厥。第6页，共41页，星期日，2025年，2月5日恩氟烷（enflurane）无色澄明液体，不易燃，不易爆，易溶于水；性质稳定代谢：大部分在肺中以原形气体的形式排出，约10%在肝中代谢，主要产物为氟代羧酸合氟化物（肾毒性）。麻醉作用较强，起效快，肌松作用良好，无黏膜刺激作用，毒副作用较小，一般用于复合全身麻醉，是目前国内较为广泛的一种吸入麻醉药。第7页，共41页，星期日，2025年，2月5日二、静脉麻醉药特点：直接由静脉给药，其麻醉作用迅速，对呼吸道无刺激作用，不良反应少，使用方便硫代巴比妥类：由于脂溶性较大，极易通过血脑屏障到达脑组织，很快产生麻醉作用，吸收分布迅速，但麻醉作用时间短，一般仅能维持数分钟。临床上主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。第8页，共41页，星期日，2025年，2月5日苯二氮卓类：具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用，大剂量时产生催眠作用，并使意识丧失，广泛用作静脉麻醉药。咪达唑仑静脉注射用于术前准备和诱导麻醉。镇痛药芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼为强效麻醉性镇痛药，镇痛作用强，作用时间短，配合吸入麻醉药，用于麻醉前给药和维持麻醉。芬太尼与抗精神病药氟哌利多按1:50组成制剂，称为依诺伐，用于诱导麻醉。第9页，共41页，星期日，2025年，2月5日代表药物盐酸氯胺酮（ketaminehydrochloride）具旋光性（合成品为外消旋体），其右旋体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍和1.5倍，出现恶梦幻觉等副作用也比左旋体少。第10页，共41页，星期日，2025年，2月5日体内代谢有镇痛作用，相当于氯胺酮的1