肾上腺素受体阻断药完整版.ppt

**[体内过程]1)口服吸收差,生物利用度仅20-30%2)因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药(1)酚苄明第23页，共58页，星期日，2025年，2月5日**3)与α-受体非竞争性结合。在体内，其分子中的氯乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起效慢，药后1h达最大效应；但维持时间久，一次用药作用可维持3～4天。4)本药脂溶性高，易蓄积在脂肪组织中，缓慢释放。5)经肾脏和胆汁排泄第24页，共58页，星期日，2025年，2月5日**[药理作用]1)血管作用机制：扩张血管，血管外周阻力↓作用结果：明显降血压，反射性心率↑特点：?1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天(1)酚苄明第25页，共58页，星期日，2025年，2月5日**2)心率作用机制：（a）血压下降所引起的反射作用（b）阻断突触前膜?2受体，抑制NA摄取(摄取-1和摄取-2)，促进NA释放，作用结果：引起心率加快3)酚苄明在高浓度时，具有抗5-HT和抗组胺作用(1)酚苄明[药理作用]第26页，共58页，星期日，2025年，2月5日**[临床应用]1）外周血管痉挛性疾病2）抗休克---感染性休克3)治疗嗜铬细胞瘤4)良性前列腺增生引起的排尿困难（可能与阻断前列腺和膀胱底部的的?受体有关）(1)酚苄明第27页，共58页，星期日，2025年，2月5日**1）心血管反应：直立性低血压，心动过速，心律失常2）胃肠道刺激症状：口服可恶心,呕吐3）中枢抑制症状：嗜睡、疲乏等[不良反应]

(1)酚苄明第28页，共58页，星期日，2025年，2月5日**[药理作用机制]

1）选择性阻断?1受体

2）对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓

特点:对突触前膜的α2受体无明显作用，对NA的释放和心率无明显影响

[临床应用]

治疗高血压,慢性充血性心衰，良性前列腺增生

（二）选择性?1受体阻断药--哌唑嗪第29页，共58页，星期日，2025年，2月5日**（三）选择性?2受体阻断药-育亨宾[药理作用]选择性a2受体阻断

[临床应用]

实验研究工具药NEa2yoh第30页，共58页，星期日，2025年，2月5日**?受体阻断药的共性能选择性与?受体结合，拮抗递质或受体激动药对?受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。这类药物引起的血压下降不能用Adr治疗，只能用NA治疗。第31页，共58页，星期日，2025年，2月5日**第二节?肾上腺素受体阻断药

本类药主要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性?受体阻断药。第32页，共58页，星期日，2025年，2月5日**（一）β受体阻断药的分类根据对β受体的选择性和内在活性(ISA)分为：（1）1类β1和β2受体阻断药(非选择性β受体阻断药）1A类无ISA的非选择性β受体阻断药：普萘洛尔、噻吗洛尔。1B类有ISA的非选择性β受体阻断药：吲哚洛尔。（2）2类选择性β1受体阻断（心脏选择性β受体阻断药）2A类无ISA的选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔。2B类有ISA的选择性β1受体阻断药：醋丁洛尔。（3）3类α、β受体阻断药：拉贝洛尔。内在拟交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity),简称内在活性。第33页，共58页，星期日，2025年，2月5日**（二）?受体阻断药药理作用共性1）心血管系统1.心脏作用机制：阻断心脏?1受体作用结果：对心脏抑制作用明显，心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，心房和房室结传导↓，心肌耗氧量↓第34页，共58页，星期日，2025年，2月5日**2.血管作用机制：阻断?2受体和交感神经反射性兴奋作用结果：冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少3.血压对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有明显降低血压作用，应用于治疗高血压。（二）?受体阻断药药理作用共性第35页，共58页，星期日，2025年，2月5日**2)支气管平滑肌作用机制：阻断?2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。作用结果：对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘的急性发作禁用：非选择性?受体阻断药慎用：选择性?1受体阻断药（二）?受体阻断药药理作用共性第3