新药开发的途径与方法.pptx

第二节新药开发的基本途径和方法;新药设计的研究方法;Leadgeneration;Leadoptimization;相互关系;一、先导化合物的发现;1、从天然资源得到先导;植物成份作为先导;结构优化;微生物资源;抗感染药物;2、以现有药物作为先导物;（1）用药物的副作用开发新药;（2）药物代谢研究得到先导;（3）以突破性药物作为先导;Me-too药物;Me-toodrug;3、用活性内源性物质为先导;合理药物设计;4、利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物;;二、先导化合物的优化方法;1、采用生物电子等排体替换;生物电子等排体;雷尼替丁和法莫替丁;一般方法;2、前药设计;前药研究的目的;增加药物在体内代谢的稳定性;提高药物作用的选择性及疗效;环磷酰胺;消除苦味的前药;软药设计原理;软药;阿曲库铵;4、定量构效关系研究;定量构效关系研究;化学结构参数;参数的获得;3D-QSAR;计算机辅助药物设计;9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。10月-2010月-20Sunday,October18,2020

10、人的志向通常和他们的能力成正比例。23:51:1423:51:1423:5110/18/202011:51:14PM

11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。10月-2023:51:1423:51Oct-2018-Oct-20

12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。23:51:1423:51:1423:51Sunday,October18,2020

13、志不立，天下无可成之事。10月-2010月-2023:51:1423:51:14October18,2020

14、ThankyouverymuchfortakingmewithyouonthatsplendidoutingtoLondon.ItwasthefirsttimethatIhadseentheToweroranyoftheotherfamoussights.IfIdgonealone,Icouldnthaveseennearlyasmuch,becauseIwouldnthaveknownmywayabout.

。18十月202011:51:14下午23:51:1410月-20

15、会当凌绝顶，一览众山小。十月2011:51下午10月-2023:51October18,2020

16、如果一个人不知道他要驶向哪头，那么任何风都不是顺风。2020/10/1823:51:1523:51:1518October2020

17、一个人如果不到最高峰，他就没有片刻的安宁，他也就不会感到生命的恬静和光荣。11:51:15下午11:51下午23:51:1510月-20