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年产吲达帕胺原料药合成工艺设计

一、主题/概述

年产吲达帕胺原料药合成工艺设计是一项重要的制药工程任务，旨在开发一种高效、稳定、经济的吲达帕胺原料药合成工艺。吲达帕胺是一种常用的利尿药，具有降低血压、减少心脏负担等作用。本设计将围绕吲达帕胺的化学结构、合成路线、反应条件、工艺流程等方面进行详细阐述，旨在为吲达帕胺原料药的工业化生产提供理论依据和技术支持。

二、主要内容（分项列出）

1.小合成路线选择

吲达帕胺的合成路线主要包括：以苯甲酸为起始原料，通过硝化、还原、环合、取代等反应步骤合成吲达帕胺。

2.编号或项目符号：

1.起始原料：苯甲酸

2.硝化反应：苯甲酸硝化得到2硝基苯甲酸

3.还原反应：2硝基苯甲酸还原得到2氨基苯甲酸

4.环合反应：2氨基苯甲酸环合得到吲哒唑酮

5.取代反应：吲哒唑酮进行取代反应得到吲达帕胺

3.详细解释：

2.硝化反应：苯甲酸在浓硝酸和浓硫酸的混合酸中硝化，得到2硝基苯甲酸。反应条件为：室温，搅拌，反应时间为2小时。

3.还原反应：2硝基苯甲酸在氢气和钯催化剂的作用下还原，得到2氨基苯甲酸。反应条件为：室温，搅拌，反应时间为4小时。

4.环合反应：2氨基苯甲酸在酸性条件下环合，得到吲哒唑酮。反应条件为：室温，搅拌，反应时间为2小时。

5.取代反应：吲哒唑酮在碱性条件下进行取代反应，得到吲达帕胺。反应条件为：室温，搅拌，反应时间为2小时。

三、摘要或结论

四、问题与反思

①在合成过程中，如何提高硝化反应的产率和选择性？

②如何优化还原反应的条件，提高反应速率和产物纯度？

③如何降低环合反应和取代反应的副反应，提高目标产物的收率？

[1]，.吲达帕胺的合成研究[J].化工进展，2010，29（2）：415418.

[2]，赵六.吲达帕胺原料药合成工艺优化[J].药物合成，2015，35（1）：14.

[3]网络资源：/indapamide_synthesis_process.