质子泵抑制剂的用药护理及注意事项1.ppt

质子泵克制剂的用药护理

及注意事项1

质子泵克制剂目前常用有个品种用于临床。奥美拉唑泰妥拉唑雷贝拉唑艾普拉唑兰索拉唑泮托拉唑埃索美拉唑2

质子泵克制剂质子泵是胃壁细胞分泌小管膜上的酶，此酶可以在受体、受体和胃泌素受体的激动下被激活，进行互换，即将为胃壁细胞外的转入胃壁细胞，将细胞内的从细胞内释放出来，形成胃酸，因此酶是胃酸分泌的关键和最终环节。质子泵克制剂通过克制胃粘膜细胞的质子泵,从而制止胃酸的分泌,来发挥作用。克制胃酸的特点：①对基础胃酸分泌和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明显的克制作用；②抑酸作用强，明显优于受体拮抗剂；③抑酸作用长，质子泵一旦失活后，其作用不能恢复，需等新的质子泵形成后才能恢复其泌酸作用。质子泵克制剂有独特的抗炎症作用。还具有抗幽门螺旋杆菌，与抗菌药物发挥协同作用，为抗菌药物发挥抗幽门螺旋杆菌作用提供很好的环境，从而发挥做大的杀菌效应。3

质子泵克制剂药动学特点在低是不稳定。其口服剂型为凝胶包被的肠衣颗粒或肠衣片。吸取迅速，蛋白结合率高，在肝脏被细胞色素系统代谢，血浆半衰期为小时，但作用的持续时间更长。对慢性肾衰和肝硬化的病人每日给药一次不会引起药物在体内蓄积。在细胞内需酸活化有几点很重要：此类药物应在饭前或与饭同服，由于食物可刺激壁细胞分泌胃酸；与其他抗酸药如受体阻断药同服可减少质子泵克制剂的疗效。每天给药一次稳态克制约左右的质子泵大概需日。开始时增长给药次数（如每日次）可加速达稳态克制作用的速度。其中药物的活性代谢物与质子泵不可逆形结合，克制胃酸产生可持续小时或更长，直至新酶合成。可克制肝脏某些细胞色素酶的活性，因而会减少苯二氮卓类、华法林、苯妥英和其他药物的清除，甚至会有毒性发生。4

质子泵克制剂奥美拉唑奥美拉唑商品名洛赛克，年在欧洲上市，目前已获准在多种国家上市。国内外数年临床研究证明，本品对消化性溃疡确有良好疗效，具有高效低毒、治愈率高、治愈时间短、耐受性好、病人易于接受等特点。本品已经作为非处方药上市，是首列从处方药转为非处方药的质子泵克制剂。本品已列为国家基药5

奥美拉唑药动学奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物，是一对活性旋光对映体的消旋物。其口服经小肠吸取，内起效，食物可延缓其吸取，但不影响其吸取总量。单次给药的生物运用度为，反复给药的生物运用度可达。奥美拉唑在体内经肝细胞色素Ｐ氧化酶系催化进行代谢。其中由ＣＹＰＣ催化奥美拉唑羟化生成羟奥美拉唑为重要代谢途径,而由ＣＹＰＡ催化Ｓ原子氧化生成奥美拉唑砜则为补充途径。6

埃索美拉唑药动学为奥美拉唑的异构体，由英国阿斯利康企业研发，年月率先在瑞典上市。本品具有吸取快、对剂量响应更强烈等特点。代谢与排泄：经细胞色素酶系统（）代谢，埃索美拉唑的大部分代谢依托多形性的，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依托另一特殊异构体代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的重要代谢物。7

兰索拉唑药动学本品构造特点是侧链中导于氟元素的取代苯并咪唑化合物，使其生物运用度较奥美拉唑提高了以上。体内临床试验成果表明，该药疗效与奥美拉唑无明显差异。口服生物运用度具有个体差异。健康成人空腹单次口服,为,为,为。兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物，重要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物。服用后小时其尿中排泄率为。兰索拉唑在体内无蓄积性8

泮托拉唑药动学年月由德国百克顿大药厂在南非初次上市。其特点是用药时间短，治疗胃溃疡只需要四面，治愈率比奥美拉唑高，减缓疼痛较奥美拉唑快，且副作用少。本品具有较高的生物运用度，初次口服时即可以到达～，达峰时间小时，有效抑酸达小时。静脉注射与口服给药的生物运用度比值为。口服时的为～小时，约为～μ，清除半衰期约为小时。约的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。9

雷贝拉唑药动学该药是经胃后在肠道内才开始被吸取的。在剂量组，血药浓度峰值是在用药后小时到达的。在剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。（浓度依赖性）口服剂中在慢性肝病患者体内，血药浓度的曲线下面积提高倍。10

临床应用用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓艾综合征、吻合口部溃疡用于感染广泛应用于胃、十二指肠病变所致的上消化道出血麻醉前给药防止吸入性肺炎11

不良反应、胃肠道症状：恶心、呕吐、胀气、腹痛、腹泻、便秘等，也许与药物引起的胃液变化而导致消化能力变化有关。此外由于长期应用质子泵克制剂克制胃酸分泌，可引起胃内细菌过度生长、胃内亚硝酸盐水平以及血浆胃泌素水平升高。动物试验证明，长期使用可引起胃嗜铬样细胞增生和