药理学课件：药物微粒分散系统的基本原理与概念.pptVIP

*************************************包封率测定直接法原理直接法是通过破坏微粒结构，直接测定其中包封的药物含量。常用方法包括：有机溶剂溶解法(使用氯仿、甲醇等溶解脂质或聚合物载体)；界面活性剂破坏法(使用TritonX-100等破坏脂质体膜)；超声破碎法(适用于某些聚合物微球)；冷冻-融化循环法(破坏冻干微粒)。药物释放后，通过合适的分析方法如HPLC、UV分光光度法等测定含量。间接法原理间接法测定未包封的游离药物，然后根据总药物量计算包封率。常用技术包括：超滤-离心法(使用特定分子量截止的超滤管)；凝胶过滤法(利用分子筛效应分离微粒和游离药物)；离心沉降法(适用于密度差异明显的系统)；透析法(利用半透膜分离)。间接法操作简便，不破坏微粒结构，但可能受游离药物吸附、微粒破裂等因素影响。计算方法包封率(EE%)通常表示为微粒中药物量占总加入药物量的百分比：EE%=(包封药物量/总药物量)×100%。此外，药物负载量(DL%)表示药物在整个微粒系统中的质量百分比：DL%=(包封药物量/(包封药物量+载体材料量))×100%。这两个参数共同评价微粒的药物包封效率，是质量控制的重要指标。方法选择考量方法选择应考虑多种因素：微粒类型(脂质体、微球、纳