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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
PPIA-IN-1
Cat.No.:HY-172209
分⼦式:C₂₃H₂₁Cl₂FN₄O₇
分⼦量:555.34
作⽤靶点:p38MAPK;Apoptosis;ReactiveOxygenSpecies
作⽤通路:MAPK/ERKPathway;Apoptosis;Immunology/Inflammation;
MetabolicEnzyme/Protease;NF-κB
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性PPIA-IN-1(Compound20b)是肽酰脯氨酰异构酶A(PPIA)的抑制剂,KD为0.52μM。PPIA-IN-1在多种癌细
胞系中表现出抗增殖活性(HCT116的IC50为0.69μM),在G0/G1期阻滞细胞周期,并在细胞HCT116中
表现出抗转移作⽤。PPIA-IN-1增加ROS,导致DNA损伤、ER应激和线粒体功能障碍,通过MAPK通路诱导
HCT116细胞凋亡(apoptosis)。PPIA-IN-1在⼩⿏CT26异种移植模型中表现出抗肿瘤活性[1]。
REFERENCES
[1].LiXJ,etal.,DiscoveryofNovelOxazolo[4,3-f]purineDerivativesasAntitumorAgentsthroughPPIAInteraction.JMedChem.2025Mar
13;68(5):5573-5596.
McePdfHeight
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